Кровянистые, коричневые и мажущие выделения при приеме противозачаточных таблеток. Могут ли противозачаточные таблетки вызывать выделения и что это может значить Коричневые таблетки

Лек Д.Д.

Страна происхождения

Словения

Группа товаров

Нервная система

седативное средство растительного происхождения.

Формы выпуска

10 - блистеры - пачки картонные 10 - блистеры (2) - пачки картонные 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (4) - пачки картонные 10 - блистеры(2) - пачки картонные в блистере 10 шт., в коробке 4 блистера. капсулы - 10 шт в уп. капсулы - 20 шт в уп. капсулы - 40 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой - 20 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой - 60 шт в уп.

Описание лекарственной формы

Капсулы красновато-коричневого цвета; содержимое капсул - гранулы или спрессованная масса коричневого цвета с вкраплениями. капсулы капсулы №2 (корпус и крышка) красновато-коричневого цвета, содержимое капсул - гранулы или спрессованная масса от зеленоватокоричневого до коричневого цвета с вкраплениями. капсулы №2 (корпус и крышка) красновато-коричневого цвета, содержимое капсул - гранулы или спрессованная масса от зеленоватокоричневого до коричневого цвета с вкраплениями. Капсулы красновато-коричневого цвета; содержимое капсул - гранулы или спрессованная масса коричневого цвета с вкраплениями Капсулы красновато-коричневого цвета; содержимое капсул - гранулы или спрессованная масса коричневого цвета с вкраплениями. Круглые, двояковыпуклые темно-коричневые таблетки, покрытые оболочкой. Таблетки, покрытые оболочкой темно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Персен - фитопрепарат с седативным действием. Корневища с корнями валерианы содержат эфирное масло с монотерпенами, сексвитерпенами и менее летучими валериановыми кислотами, гамма-аминобутировая кислота (GABA), глутамином и аргинином, используются при повышенной нервной возбудимости, оказывают седативное и спазмолитическое действие. Листья мелиссы оказывают успокаивающее и спазмолитическое действие. Активными ингредиентами, содержащимися в листьях мелиссы, являются эфирные масла, монотерпеновые альдегиды, такие как гераниевое, неролиевое и цедратное масла, флавоноиды, глюкозиды, монотерпены, танины (розмариновая кислота), тритерпеновые кислоты и горькие субстанции. Листья мяты перечной оказывают спазмолитическое действие на гладкие мышцы ЖКТ, а также желчегонное и карминативное действие. К основным активным ингредиентам, содержащимся в листьях мяты перечной, относятся эфирное масло с ментолом, флавоноиды, фенольная и тритерпеновая кислоты. Листья мяты перечной традиционно применяют вместе с корневищем и корнями валерианы в составе седативных растительных сборов.

Фармакокинетика

Действие препарата является результатом совокупного действия его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным; все вместе компоненты не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований. По этой же причине невозможно обнаружить метаболиты препарата.

Особые условия

У пациентов с ГЭРБ (Гастроэзофагеа?льная рефлю?ксная боле?знь) возможно ухудшение симптомов. Если во время использования препарата симптомы бессонницы сохраняются или утяжеляются, следует проконсультироваться с врачом. Не следует применять препарат непрерывно более 1,5-2 месяцев. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой содержит: состав ядра: активные вещества: экстракт валерианы сухой- 50,000 мг; экстракт мелиссы сухой - 25,000 мг; экстракт мяты перечной сухой - 25,000 мг; вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат,кросповидон, крахмал кукурузный,кремния диоксид коллоидный,целлюлоза микрокристаллическая,лактоза; состав оболочки:гидроксипропилцеллюлоза (Hypromellose, Pharmacoat), тальк, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, повидон, сахароза, кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат, титана диоксид, краситель коричневый 75, глицерин, воск Е Hoechst (Capol 600). валерианы корневищ с корнями экстракт 125,00мг, мелиссы лекарственной листьев экстракт сухой 25,00мг, мяты перечной листьев экстракт 25,00мг; Вспомогательные вещества: магния оксид 6,0мг, лактозы моногидрат 85,5мг, магния гидроксисиликат 8,1мг, магния стеарат 2,2мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3,2мг Состав одной капсулы: действующие вещества: валерианы корневищ с корнями экстракт (сухой) - 125,000 мг; мелиссы лекарственной листьев экстракт (сухой) - 25,000 мг; мяты перечной листьев экстракт (сухой) - 25,000 мг; вспомогательные вещества: магния оксид - 6,000 мг; лактозы моногидрат -85,500 мг; магния гидросиликат - 8,100 мг; магния стеарат - 2,200 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 3,200 мг; оболочка капсулы, титана диоксид Е171-1,3690%; железа оксид красный Е172 0,7527 %; хинолин желтый Е104 - 0,0153 %; закатно-желтый Е110 (sunset yellow) - 0,0368 %; азорубин Е122 - 0,0438 %; метилпарагидроксибензоат Е128 -0,2945 %; пропилпарагидроксибензоат Е126 - 0,1241 %; желатин - 97,3638 %. сухой экстракт валерианы125 мг сухой экстракт мяты перечной25 мг сухой экстракт мелиссы25 мг Вспомогательные вещества: лактоза, магния оксид, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, красители (оранжево-желтый "солнечный закат", титана диоксид, оксид железа (Е172), хинолиновый желтый, азорубин), консерванты (метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат). экстракты валерианы 125 мг, мяты перечной 25 мг, мелиссы 25 мг; прочие ингредиенты: магния оксид, лактоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. Состав оболочки капсулы: желатин, консерванты: метилпарагидробензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), красители: титана диоксид (Е171), амарант (Е123), тартразин (Е102), краситель sunset yellow (Е110), железа оксид (Е172);

Персен показания к применению

В качестве успокаивающего средства при: – повышенной нервной возбудимости; – нарушениях сна; – бессоннице; – раздражительности; – чувстве внутреннего напряжения.

Персен противопоказания

- артериальная гипотензия; - детский возраст до 3 лет (для таблеток, покрытых оболочкой); - детский возраст до 12 лет (для капсул); - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Персен побочные действия

Возможны аллергические реакции (гиперемия, кожная сыпь, периферические отеки, аллергический дерматит), бронхоспазм, при длительном применении -запор.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими препаратами: Препарат усиливает действие снотворных средств и других лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему, гипотензивных препаратов (в частности, центрального действия), обезболивающих средств, что требует коррекции доз.

Передозировка

Однократный прием 20 г корневищ с корнями валерианы (примерно 39 капсул препарата Персен Ночной) может вызвать ощущение усталости, спазмы в желудке, ощущение сжатия в груди, головокружение, дрожание рук, расширение зрачков, которые могут исчезнуть самостоятельно в течение 24 часов. При явлениях передозировки целесообразно провести промывание желудка и обратиться к врачу.

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей

Информация предоставлена

ТРИ-РЕГОЛ ®

21+7 таблетки

RGD: 52156/R/2
RGD: 50159/H/2

Что такое препарат Три-Регол 21+7 и для чего он применяется?

Трехфазный гормональный противозачаточный препарат, содержащий женские половые гормоны в малых дозах.

Действующие вещества

Розовые таблетки содержат по 0,03 мг этинилэстрадиола и по 0,05 мг левоноргестрела,
белые таблетки содержат по 0,04 мг этинилэстрадиола и по 0,075 мг левоноргестрела,
таблетки темно-желтого цвета содержат по 0,03 мг этинилэстрадиола и по 0,125 мг левоноргестрела,
коричневые таблетки содержат по 76,05 мг фумарата железа.

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, двуокись титана, краситель (Е 172).

Препарат оказывает свое действие путем торможения овуляции и усиления вязкости цервикальной слизи, препятствующей продвижению сперматозоидов в полость матки.
Применять только по указанию врача и при регулярном врачебном контроле.

В каких случаях не допускается прием препарата Три-Регол 21+7?

Не допускается прием препарата во время беременности, при тяжелом заболевании печени, при расстройствах жирового обмена, при тяжелой гипертонии, тяжелом сахарном диабете, влагалищном кровотечении неизвестного происхождения, при желтухе или герпесе во время предыдущих беременностей, при наличии или ранее имевшихся:
тяжелых заболеваний сердца,
заболевания желчного пузыря,
тромбозов или предрасположенности к ним,
опухоли печени,
злокачественных опухолей молочных желез или матки.

Особая осторожность требуется при применении препарата у больных сахарным диабетом, гипертонией, флебитом, варикозными изменениями вен, эпилепсией, хореей и при доброкачественных опухолях матки.
О перечисленных и других заболеваниях необходимо информировать лечащего врача до начала приема препарата.

При кормлении грудью из-за уменьшения выделения молока под действием гормонального противозачаточного препарата прием допускается только после консультации с врачом.
При приеме препарата необходимо проходить врачебный осмотр каждые 6 месяцев.
После перенесенного гепатита оральные гормональные противозачаточные препараты нельзя принимать в течение 6 месяцев.

Среди женщин, принимающих оральные противозачаточные препараты, может увеличиться вероятность развития некоторых заболеваний, связанных с повышением свертываемости крови. Этот риск повышается с возрастом (старше 30 лет), но главным образом у курящих. В связи с этим женщинам старше 30 лет при приеме гормональных контрацептивов рекомендуется полностью отказаться от курения.

Прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу в случае:

подозрения на беременность,
впервые возникшей, усиливающейся мигренеподобной или необычно сильно выраженной головной боли,
ухудшения зрения и потери чувств,
непривычно сильной боли в ногах,
развития желтухи или зуда, распространенного по всему телу,
повышения артериального давления,
приступа судорог.

На фоне длительного применения половых гормонов очень редко наблюдали появление доброкачественных, крайне редко злокачественных опухолей печени.
При появлении резкой, не исчезающей боли в верхней части живота следует обратиться к врачу.
Коричневые таблетки не содержат гормоны, они созданы для соблюдения непрерывности. Они содержат железо, что надо учесть при принятии других железосодержащих препаратов.

Как следует применять таблетки Три-Регол 21+7?

С первого дня менструации по одной таблетке всегда в одно и то же время суток, в течение 28 дней.
Во время приема 7 коричневых таблеток появляется менструальноподобное кровотечение.
После приема всех таблеток из пакета следует без перерыва приступить к приему следующих 28 таблеток, даже если кровотечение еще не прекратилось.

Правильная последовательность приема (сначала 6 розовых, затем 5 белых, 10 абрикосовых таблеток и 7 коричневых таблеток) указана на упаковке в виде номера и стрелки.
Если в привычное время таблетка не принята, следует дополнительно принять пропущенную таблетку в течение ближайших 12 часов.

Спустя 36 часов после приема последней таблетки противозачаточное действие не может считаться надежным, поэтому в этом случае следует дополнительно применить другой (не гормональный) метод, причем календарный метод и метод измерения температуры ненадежны. Прием Три-Регола необходимо продолжать за вычетом пропущеннных таблеток из уже начатой упаковки.

При рвоте и поносе прием препарата необходимо сочетать с другим (негормональным) контрацептивным методом.

При появлении межменструального кровотечения следует продолжать прием, так как кровотечение обычно спонтанно прекращается. Если кровотечение не прекращается или повторяется, необходимо обратиться к врачу.

Если во время приема 7 коричневых таблеток кровотечение не появляется, следует отменить препарат до исключения беременности.

Если по медицинским показаниям обосновано более раннее начало контрацепции, то прием таблеток следует начинать в первый день первой менструации, но в первые две недели необходимо сочетать его с другим (негормональным) методом предупреждения беременности.

Принимать другие лекарства (например, антибиотики, антикоагулянты, антидепрессанты, антидиабетические препараты) можно только после консультации с врачом.

Какие нежелательные действия могут иметь таблетки Три-Регол 21+7, и что делать в таких случаях?

Как правило, гормональные оральные контрацептивы переносятся хорошо. Редко могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, напряженность молочных желез, изменение веса, подавленное настроение, дискомфорт при ношении контактных линз, межменструальные кровотечения, которые не требуют отмены препарата и проходят самостоятельно через 23 месяца регулярного приема. При более длительном применении очень редко могут наблюдаться пигментные пятна, повышение артериального давления, повышение уровня сахара в крови, кожные высыпания, тромбоэмболические заболевания, заболевания печени и желчного пузыря, повышенная утомляемость, понос.

При применении коричневых таблеток из-за содержания железа иногда могут появляться жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос или запор. Может появляться окрашивание кала в черный цвет.

О появлении побочных эффектов необходимо информировать врача.

Как хранить Три-Регол 21+7?

Хранить при температуре 1530°C.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Использовать препарат можно только в пределах срока годности, указанного на упаковке.

Если у Вас имеются еще какие-либо вопросы, обращайтесь к лечащему врачу или провизору.

Последняя актуализация описания производителем 28.08.2014

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой, в наборе
Таблетки, покрытые оболочкой (коричневые)	1 табл.
активные вещества:
левоноргестрел	0,05 мг
этинилэстрадиол	0,03 мг
вспомогательные вещества:
оболочка: этилцеллюлоза; тальк очищенный; акации камедь; динатрия эдетат; сахароза; МКЦ; титана диоксид; краситель железа оксид красный; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000)
Таблетки, покрытые оболочкой (белые)	1 табл.
активные вещества:
левоноргестрел	0,075 мг
этинилэстрадиол	0,04 мг
вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза, сахароза, крахмал кукурузный, динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат); полакрилин калия; магния стеарат
оболочка: этилцеллюлоза; тальк очищенный; акации камедь; динатрия эдетат; сахароза; МКЦ; титана диоксид; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000)
Таблетки, покрытые оболочкой (желтые)	1 табл.
активные вещества:
левоноргестрел	0,125 мг
этинилэстрадиол	0,03 мг
вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза, сахароза, крахмал кукурузный, динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат); полакрилин калия; магния стеарат
оболочка: этилцеллюлоза; тальк очищенный; акации камедь; динатрия эдетат; сахароза; МКЦ; титана диоксид; краситель железа оксид желтый; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000)

Описание лекарственной формы

Таблетки, 0,05 мг+0,03 мг: коричневые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой.

Таблетки, 0,075 мг+0,04 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой.

Таблетки, 0,125 мг+0,03 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой.

На поперечном разрезе: ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — контрацептивное .

Фармакодинамика

Тригестрел низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный (эстроген+гестаген) контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект осуществляется посредством нескольких взаимодополняющих механизмов. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего и фолликулинстимулирующего гормонов) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Возникают изменения эндометрия, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Этинилэстрадиол повышает вязкость секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов. Наряду с контрацептивным эффектом, Тригестрел снижает болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений и уменьшает интенсивность кровотечения, что, в свою очередь, уменьшает один из факторов риска развития железодефицитной анемии. В семидневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение.

При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Абсорбция. После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его C max в сыворотке крови, около 2 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0,125 мг левоноргестрела вместе с 0,03 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4,3 нг/мл, определялась приблизительно через 1 ч.

Распределение. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ ) . В свободном виде находится только 1,4% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 40% — с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ , повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся V d левоноргестрела — около 128 л после однократного приема внутрь таблетки препарата Тригестрел, содержащей высшую дозу левоноргестрела.

C ss . На фармакокинетику левоноргестрела влияет концентрация ГСПГ в сыворотке крови, которая за 21-дневный курс приема препарата Тригестрел увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата концентрация левоноргестрела в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а C ss достигается во второй половине курса. V ss и клиренс снижаются соответственно до 52 л и 0,5 мл/мин/кг.

Метаболизм. Левоноргестрел полностью метаболизируется в соответствии с физиологическими путями метаболизма гормонов. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела клиренс из сыворотки составляет примерно 1 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T 1/2 в терминальной фазе составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененном виде не выводится, а только в виде метаболитов почками и через кишечник с T 1/2 около 24 ч в соотношении примерно 1:1.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. C max в сыворотке крови, равная примерно 115 пг/мл, достигается примерно за 1,3 ч. Этинилэстрадиол метаболизируется при первом прохождении через печень, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные межиндивидуальные различия в пределах 20-65%.

C ss . Достигается через 1 нед .

Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ . V d этинилэстрадиола — приблизительно 3-8 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается двухфазно; первая фаза характеризуется T 1/2 около 1 ч, вторая — 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6 с T 1/2 около 24 ч.

Показания препарата Тригестрел

Контрацепция.

Противопоказания

Препарат Тригестрел не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен:

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Тригестрел;

тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения;

состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;

множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, тромбофлебит глубоких вен, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия (см. «Особые указания»);

длительная иммобилизация, расширенное оперативное вмешательство, оперативные вмешательства на нижних конечностях, обширные травмы;

мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не возвратятся к норме);

опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания, в т.ч. половых органов или молочных желез или подозрение на них;

кровотечение из влагалища неясного генеза;

беременность или подозрение на нее;

период кормления грудью;

дефицит лактазы/сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует соотнести потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом отдельном случае: факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение, тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); ожирение (индекс массы тела более 30); дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики; другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет без сосудистых поражений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; а также флебит поверхностных вен; гипертриглицеридемия; заболевания печени; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама).

Применение при беременности и кормлении грудью

Тригестрел не назначается во время беременности и в период кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата Тригестрел, препарат следует сразу же отменить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может снижать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, как правило, их применение не рекомендуется при лактации. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с грудным молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье младенца.

Побочные действия

При приеме комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов у женщин наблюдались и другие нежелательные эффекты, связь которых с приемом препаратов не подтверждена, но и не опровергнута.

Система органов	Часто (≥1/100)	Нечасто (≥1/1000 и <1/100)	Редко (<1/1000)
Орган зрения	-	-	непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении)
ЖКТ	тошнота, боль в животе	рвота, диарея	-
Иммунная система	-	-	аллергические реакции
Общие симптомы	повышение массы тела	-	снижение веса
Метаболизм	-	задержка жидкости	-
Нервная система	головная боль	мигрень	-
Психиатрические расстройства	снижение настроения, эмоциональная лабильность	снижение либидо	повышение либидо
Репродуктивная система и молочные железы	боль в молочных железах, нагрубание молочных желез	гипертрофия молочных желез	вагинальные выделения, выделения из молочных желез
Кожа и подкожные ткани	-	сыпь, крапивница	узловатая эритема, многоформная эритема

Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов, в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий (см. «Особые указания»), хлоазмы.

Прием экзогенных эстрогенов может вызывать или обострять симптомы ангионевротического отека у женщин с наследственным ангионевротическим отеком.

Взаимодействие

Влияние на печеночный метаболизм: применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к повышению клиренса половых гормонов. К таким ЛС относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.

Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию: по данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например пенициллины и тетрациклины) могут снижать кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, тем самым снижая концентрацию этинилэстрадиола.

Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Во время приема антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если период использования барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем таблетки в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке препарата Тригестрел без обычного перерыва в приеме таблеток. Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например циклоспорин) или снижению (например ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.

При приеме комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС и непрямых антикоагулянтов.

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими ЛС может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности.

Способ применения и дозы

Внутрь, с небольшим количеством воды. Принимать по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, по 1 табл./сут, непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно имеет место кровотечение отмены. Кровотечение, как правило, начинается на 2-3-й день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Как начать прием препарата Тригестрел

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце. Прием препарата Тригестрел начинается в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря. Предпочтительно начать прием препарата Тригестрел на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 табл.) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 табл. в упаковке). Прием препарата Тригестрел следует начать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат), или с внутриматочного контрацептива, высвобождающего гестаген. Женщина может перейти с мини-пили на препарат Тригестрел в любой день (без перерыва), с имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности. Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.

После родов или аборта во II триместре беременности. Рекомендуется начать прием препарата на 21-28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препарата Тригестрел должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток. Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, как только вспомнит; следующая принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем больше вероятность беременности. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

Прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;

7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции. Соответственно могут быть даны следующие советы.

Первая неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 табл. одновременно).

Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой акт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

Вторая неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 табл. одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время.

При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске 2 табл. и более необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например презерватив) в течение 7 дней.

Третья неделя приема препарата. Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом, если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 табл. одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием препарата из следующей упаковки следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться кровотечения различной степени интенсивности (от мажущих до прорывных) во время приема таблеток.

Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблеток и затем начать прием новой упаковки. Если женщина пропустила прием таблеток и затем во время перерыва в приеме препарата у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

Если у женщины была рвота или диарея в течение 4 ч после приема таблеток, всасывание может быть неполным, и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщина должна продолжить прием препарата, используя последние 10 табл. из другой упаковки препарата Тригестрел, не делая при этом перерыва в приеме. Таким образом, цикл может быть удлинен на срок до 10 дней вплоть до конца второй упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием препарата Тригестрел затем возобновляется после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить следующий перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

Дети и подростки

Тригестрел показан для применения только после наступления менархе.

Передозировка

Симптомы: о серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. Возможны тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот препарата не существует.

Особые указания

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата.

В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Заболевания ССС

Имеются эпидемиологические данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Данные заболевания отмечаются редко. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ ) максимален в первый год приема таких препаратов. Приблизительная частота возникновения ВТЭ среди женщин, принимающих низкодозированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола), составляет до 4 на 10000 человеко-лет по сравнению с 0,5-3 на 10000 человеко-лет среди женщин, не применяющих пероральные контрацептивы. Частота возникновения ВТЭ на фоне беременности составляет 6 на 10000 человеко-лет.

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается с возрастом; у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет).

При наличии:

Положительного семейного анамнеза (например венозная или артериальная тромбоэмболия когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;

Ожирения (индекс массы тела более 30);

Дислипопротеинемии;

Артериальной гипертензии;

Мигрени;

Заболеваний клапанов сердца;

Фибрилляции предсердий;

Длительной иммобилизации, обширного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции — по крайней мере за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующих заболеваний может уменьшить связанный с ними риск. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (<0,05 мг этинилэстрадиола).

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти явления связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время (относительный риск — 1,24). Повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа выявленного рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы.

Редко на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных, а крайне редко — злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. При появлении сильных болей в области живота, увеличении печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Другие состояния

У женщин с гипертриглицеридемией (в т.ч. в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимое повышение отмечалось редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение АД , следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД .

Следующие состояния развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся к норме. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, применяющих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов. Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.

Лабораторные тесты

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена при пропуске таблеток, рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.

Влияние на менструальный цикл

На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности. У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или отсутствовали подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

Медицинские осмотры

Перед началом или возобновлением применения препарата Тригестрел необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД , ЧСС , определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование слизистой оболочки шейки матки), исключить беременность. Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 мес.

Следует предупредить женщину, что гормональные контрацептивы (включая Тригестрел) не предохраняют от заражения ВИЧ-инфекцией и другими заболеваниями, передающимися половым путем.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой. 6 коричневых табл. (левоноргестрел — 0,05 мг и этинилэстрадиол — 0,03 мг), 5 белых табл. (левоноргестрел — 0,075 мг и этинилэстрадиол — 0,04 мг), 10 желтых табл. (левоноргестрел — 0,125 мг и этинилэстрадиол — 0,03 мг) в 1 блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (всего — 21 шт.). 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Контрацепция оральная Контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации Местная контрацепция Установка и удаление внутриматочной спирали Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции Безопасный секс Внутриматочная контрацепция Контрацепция Контрацепция внутриматочная Контрацепция у подростков Пероральная контрацепция Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов Посткоитальная контрацепция Предохранение от беременности Предупреждение беременности (контрацепция) Предупреждение нежелательной беременности Экстренная контрацепция Эпизодическое предохранение от беременности

Трехфазный пероральный контрацептив

Действующие вещества

Этинилэстрадиол (ethinylestradiol)
- левоноргестрел (levonorgestrel)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, трех видов.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета (6 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза - 81.5%, сахароза - 9.58%, крахмал кукурузный - 8.92%, динатрия эдетат - 0.023%, метилпарагидроксибензоат - 0.134%) - 58.42 мг, полакрилин калия - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Состав сахарной оболочки: этилцеллюлоза - 0.325 мг, тальк очищенный - 10.71 мг, акации камедь - 1.77 мг, динатрия эдетат - 0.00585 мг, сахароза - 15.61 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 0.22 мг, титана диоксид - 0.019 мг, краситель железа оксид красный - 0.081 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.268 мг.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета (5 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза - 81.5%, сахароза - 9.58%, крахмал кукурузный - 8.92%, динатрия эдетат - 0.023%, метилпарагидроксибензоат - 0.134%) - 58.384 мг, полакрилин калия - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Состав сахарной оболочки: этилцеллюлоза - 0.325 мг, тальк очищенный - 10.53 мг, акации камедь - 1.77 мг, динатрия эдетат - 0.00585 мг, сахароза - 15.61 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 0.22 мг, титана диоксид - 0.28 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.268 мг.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета (10 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: лактоза гранулированная (лактоза - 81.5%, сахароза - 9.58%, крахмал кукурузный - 8.92%, динатрия эдетат - 0.023%, метилпарагидроксибензоат - 0.134%) - 58.344 мг, полакрилин калия - 1 мг, магния стеарат - 0.5 мг.

Состав сахарной оболочки: этилцеллюлоза - 0.325 мг, тальк очищенный - 10.71 мг, акации камедь - 1.77 мг, динатрия эдетат - 0.00585 мг, сахароза - 15.61 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 0.22 мг, титана диоксид - 0.019 мг, краситель железа оксид желтый - 0.081 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0.268 мг.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тригестрел - низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный (эстроген+гестаген) контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект осуществляется посредством нескольких взаимодополняющих механизмов.

Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Возникают изменения эндометрия, препятствующиеимплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол повышает вязкость секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.

Наряду с контрацептивным эффектом, Тригестрел снижает частоту болезненных менструальноподобных кровотечений и уменьшает интенсивность кровотечения, что, в свою очередь, уменьшает один из факторов риска развития железодефицитной анемии. В семидневные периоды, когда следует очередной перерыв в приеме препарата, наступает маточное кровотечение. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Всасывание

После перорального приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его C max в крови, около 2 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0.125 мг левоноргестрела вместе с 0.03 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), C max в сыворотке, составляющая 4.3 нг/мл, определялась приблизительно через 1 ч.

Распределение

Левоноргестрел связывается с сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1.4% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 40% - с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся V d левоноргестрела - около 128 л после однократного приема внутрь 1 таблетки Тригестрела, содержащей высшую дозу левоноргестрела.

На фармакокинетику левоноргестрела влияет концентрация ГСПГ в сыворотке крови, которая за 21-дневный курс приема Тригестрела увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата концентрация левоноргестрела в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса. V d в равновесном состоянии и клиренс снижаются соответственно до 52 л и 0.5 мл/мин/кг.

Метаболизм

Левоноргестрел полностью метаболизируется характерным для половых гормонов путем метаболизации. После однократного приема внутрь наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из плазмы составляет примерно 1 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T 1/2 в терминальной фазе составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененном виде не выводится, а только в виде метаболитов почками и через кишечник с T 1/2 около 24 ч в соотношении примерно 1:1.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. C max в сыворотке крови, равная примерно 115 пг/мл, достигается примерно за 1.3 ч. Этинилэстрадиол метаболизируется за счет эффекта "первого прохождения" через печень, в результате этого его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные межиндивидуальные различия в пределах 20-65%.

Распределение

Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается альбумином. Этинилэстраднол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся V d этинилэстрадиола - приблизительно 3-8 л/кг.

Равновесная концентрация достигается через 1 неделю.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Клиренс из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг.

Выведение

Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается двухфазно; первая фаза характеризуется T 1/2 около 1 ч, вторая - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6, с T 1/2 около 24 ч.

Показания

— контрацепция.

Противопоказания

— тромбозы (веночные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения;

— состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, тромбофлебит глубоких вен, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий); неконтролируемая артериальная гипертензия;

— длительная иммобилизация, расширенное оперативное вмешательство, оперативные вмешательства на нижних конечностях, обширные травмы;

— мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

— печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не возвратятся к норме);

— опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

— выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

— кровотечение из половых путей неясного генеза;

— беременность или подозрение на нее;

— период лактации (грудного вскармливания);

— дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует соотнести потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом отдельном случае:

— факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии (курение, тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников, ожирение (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2); дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики);

— другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения; сахарный диабет без сосудистых поражений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; а также флебит поверхностных вен;

— гипертриглицеридемия;

— заболевания печени;

— заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся при беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденхема).

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7- дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно имеет место кровотечение "отмены". Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Как начинать прием Тригестрела

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце

Прием Тригестрела начинается в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря

Предпочтительно начать прием Тригестрела на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но, ни в коем случае, не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием Тригестрела следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.

При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены, ("мини-пили", инъекционные формы, имплант) или с высвобождающего гестаген внутририматочного контрацептива

Женщина может перейти с "мини-пили" на Тригестрел в любой день (без перерыва), с импланта или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности

Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.

После родов или аборта во II триместре беременности

Рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препарата Тригестрел, должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч , контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, как только вспомнит; следующая принимается в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток более 12 ч , контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем больше вероятность беременности.

При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

— прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней;

— 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

Соответственно могут быть даны следующие советы:

Первая неделя приема препарата

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половой акт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.

Вторая неделя приема препарата

При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.

Третья неделя приема препарата

Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием препарата из следующей упаковки следует начать сразу же. Кровотечение "отмены" маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться кровотечения различной степени интенсивности (от мажущих до прорывных) во время приема таблеток.

Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки, Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблеток и затем начать прием новой упаковки.

Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме препарата у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.

Если у женщины была рвота или диарея в течение 4 ч после приема таблеток, всасывание может быть неполным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения

Для того чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщина должна продолжить прием препарата, используя последние 10 таблеток из другой упаковки препарата Тригестрел, не делая при этом перерыва в приеме. Таким образом, цикл может быть удлинен на срок до 10 дней вплоть до конца второй упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием препарата Тригесгрел затем возобновляется после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить следующий перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения "отмены" и, в дальнейшем, будут мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

Дети и подростки

Побочные действия

Система органов	Часто (≥1/100)	Нечасто (≥ 1/1000 и <1/100)	Редко (<1/1000)
Орган зрения	-		непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении)
ЖКТ	тошнота, боль в животе	рвота, диарея	-
Иммунная система	-	-	аллергические реакции
Общие симптомы	повышение массы тела		снижение массы тела
Метаболизм	-	задержка жидкости	-
Нервная система	головная боль	мигрень
Психические расстройства	снижение настроения, эмоциональная лабильность	снижение либидо	повышение либидо
Репродуктивная система и молочные железы	боль в молочных железах, нагрубание молочных желез	гипертрофия молочных желез	вагинальные выделения, выделения из молочных желез
Кожа и подкожные ткани	-	сыпь, крапивница	узловатая эритема, многоформная эритема

Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии, хлоазмы.

Передозировка

О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось.

Симптомы , которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.

Лечение: специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Влияние па печеночный метаболизм: применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к повышению клиренса половых гормонов. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, ) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.

Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию: по данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например, пенициллины и ) могут снижать кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, тем самым, снижая концентрацию этинилэстрадиола.

Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять, на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, ) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.

При приеме комбинированных эсгроген-гестагенных контрацептивов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств и непрямых антикоагулянтов.

Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности.

Особые указания

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата.

В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Имеются эпидемиологические данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Данные заболевания отмечаются редко. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Приблизительная частота возникновения ВТЭ среди женщин, принимающих низкодозированные пероральные контрацептивы (<0.05 мг этинилэстрадиола), составляет 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 женщин в год у женщин, не принимающих пероральные контрацептивные средства. Однако частота ВТЭ у беременных женщин выше, чем у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, и составляет 6 на 10 000 женщин в год.

Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:

— с возрастом;

— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);

— при наличии положительного семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;

— при наличии ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2);

— при дислипопротеинемии;

— при артериальной гипертензии;

— при мигрени;

— при заболеваниях клапанов сердца;

— при фибрилляции предсердий;

— при длительной иммобилизации, обширного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее) и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.

При оценке соотношения риска и пользы, следует учитывать, что адекватное лечение соответствующих заболеваний может уменьшить связанный с ним риск. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (< 0.05 мг этинилэстрадиола).

Опухоли

Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки, является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти явления связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных, методов контрацепции).

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время (относительный риск 1.24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа выявленного рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов, не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы.

В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких - злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Другие состояния

Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.

Следующие состояния развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, вязанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденхема; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.

Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые при беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.

Лабораторные тесты

Прием комбинированных пероральных контрацептивов может на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток, при рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия.

Влияние на менструальный цикл

Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности. У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение "отмены". Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.

Медицинские осмотры

Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев.

Следует предупредить женщину, что гормональные контрацептивы (включая Тригестрел) не предохраняют от заражения ВИЧ-инфекцией и другими заболеваниями, передающихся половым путем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Беременность и лактация

Тригестрел не назначается во время беременности и в период кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата Тригестрел, препарат следует сразу же отменить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Применение в детском возрасте

Тригестрел показан для применения только после наступления менархе.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности и тяжелых заболеваний печени (до тех пор, пока печеночные тесты не возвратятся к норме), при опухолях печени (доброкачественных или злокачественных) в настоящее время или в анамнезе.

Применение в пожилом возрасте

Контрацептивный препарат, у пожилых не применяется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Регистрационное удостоверение: ЛСР-008559/10

Торговое название препарата: Тригестрел

Международное непатентованное название или группировочное название:
Левоноргестрел+Этинилэстрадиол

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав на одну таблетку:

Коричневые таблетки (левоноргестрел 0,05 мг и этинилэстрадиол 0,03 мг):
Активные вещества: левоноргестрел 0,05 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза гранулированная 58,42 мг (лактоза 81,5%, сахароза 9,58%, крахмал кукурузный 8,92%, динатрия эдетат 0,023%, метилпарагидроксибензоат 0,134%), полакрилин калия 1,0 мг, магния стеарат 0,5 мг;
Сахарная оболочка: этилцеллюлоза 0,325 мг, тальк очищенный 10,71 мг, акации камедь 1,77 мг, динатрия эдетат 0,00585 мг, сахароза 15,61 мг, микрокристаллическая целлюлоза 0,22 мг, титана диоксид 0,019 мг, краситель железа оксид красный 0,081 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,268 мг.

Белые таблетки (левоноргестрел 0,075 мг и этинилэстрадиол 0,04 мг):
Активные вещества: левоноргестрел 0,075 мг, этинилэстрадиол 0,04 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза гранулированная 58,384 мг (лактоза 81,5%, сахароза 9,58%, крахмал кукурузный 8,92%, динатрия эдетат 0,023%, метилпарагидроксибензоат 0,134%), полакрилин калия 1,0 мг, магния стеарат 0,5 мг;
Сахарная оболочка: этилцеллюлоза 0,325 мг, тальк очищенный 10,53 мг, акации камедь 1,77 мг, динатрия эдетат 0,00585 мг, сахароза 15,61 мг, микрокристаллическая целлюлоза 0,22 мг, титана диоксид 0,28 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,268 мг.

Желтые таблетки (левоноргестрел 0,125 мг и этинилэстрадиол 0,03 мг):
Активные вещества: левоноргестрел 0,125 мг, этинилэстрадиол 0,03 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза гранулированная 58,344 мг (лактоза 81,5%, сахароза 9,58%, крахмал кукурузный 8,92%, динатрия эдетат 0,023%, метилпарагидроксибензоат 0,134%), полакрилин калия 1,0 мг, магния стеарат 0,5 мг;
Сахарная оболочка: этилцеллюлоза 0,325 мг, тальк очищенный 10,71 мг, акации камедь 1,77 мг, динатрия эдетат 0,00585 мг, сахароза 15,61 мг, микрокристаллическая целлюлоза 0,22 мг, титана диоксид 0,019 мг, краситель железа оксид желтый 0,081 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,268 мг.

Описание

Левоноргестрел 0,05 мг и этинилэстрадиол 0,03 мг: Коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Левоноргестрел 0,075 мг и этинилэстрадиол 0,04 мг: Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Левоноргестрел 0,125 мг и этинилэстрадиол 0,03 мг: Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой. Вид на поперечном разрезе (для всех дозировок) - ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)

Код ATX: G03AB03

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тригестрел низкодозированный трехфазный пероральный комбинированный (эстроген+гестаген) контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект осуществляется посредством нескольких взаимодополняющих механизмов. Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов и фолликулинстимулирующего гормонов) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Возникают изменения эндометрия, препятствующие имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Этинилэстрадиол повышает вязкость секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.
Наряду с контрацептивным эффектом, Тригестрел снижает болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений и уменьшает интенсивность кровотечения, что, в свою очередь, уменьшает один из факторов риска развития железодефицитной анемии. В семидневные периоды, когда следует очередной перерыв в приёме препарата, наступает маточное кровотечение.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Фармакокинетика

Левоноргестрел

Абсорбция.
После пероральною приема левоноргестрел быстро и полностью всасывается, его максимальная концентрация в плазме крови, около 2 нг/мл, достигается примерно через 1 ч. После однократного приема внутрь 0.125 мг левоноргестрела вместе с 0.03 мг этинилэстрадиола (что соответствует наибольшему содержанию левоноргестрела в трехфазном препарате), наивысшая концентрация в сыворотке, составляющая 4.3 нг/мл, определялась приблизительно через 1 ч.

Распределение.
Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде находится только 1.4% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как 55% специфически связаны с ГСПГ и около 40% - с альбумином. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПГ повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения левоноргестрела - около 128 л после однократного приема внутрь таблетки Тригестрела, содержащей высшую дозу левоноргестрела.

Равновесная концентрация.
На фармакокинетику левоноргестрела влияет концентрация ГСПГ в сыворотке крови, которая за 21-дневный курс приема Тригестрела увеличивается примерно в 2 раза. В результате ежедневного приема препарата концентрация левоноргестрела в сыворотке увеличивается примерно в 2 раза, а равновесная концентрация достигается во второй половине курса. Объем распределения в равновесном состоянии и клиренс снижаются соответственно до 52 л и 0.5 мл/мин/кг.

Метаболизм.
Левоноргестрел полностью метаболизируется характерным для половых гормонов путем метаболизации. После однократного перорального приема наивысшей дозы левоноргестрела скорость клиренса из плазмы составляет примерно 1 мл/мин/кг.

Выведение.
Концентрация левоноргестрела в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. Период полувыведения в терминальной фазе составляет около 22 ч. Левоноргестрел в неизмененном виде не выводится, а только в виде метаболитов почками и через кишечник с периодом полувыведения около 24 ч в соотношении примерно 1:1.

Этинилэстрадиол

Абсорбция.
После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови, равная примерно 115 пг/мл, достигается примерно за 1.3 ч. Этинилэстрадиол метаболизируется за счет эффекта "первичного" прохождения через печень, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные межиндивидуальные различия в пределах 20-65%.

Равновесная концентрация.
Равновесная концентрация достигается через 1 неделю,

Распределение.
Этинилэстрадиол практически полностью (98%) связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола - приблизительно 3-8 л/кг.

Метаболизм.
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Клиренс из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг.

Выведение.
Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается двухфазно; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 ч, вторая - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6, с периодом полувыведения около 24 ч.

Показания к применению
Контрацепция.

Противопоказания
Препарат Тригестрел не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Тригестрел.
Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения.
Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, тромбофлебит глубоких вен, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия (см. "Особые указания").
Длительная иммобилизация, расширенное оперативное вмешательство, оперативные вмешательства на нижних конечностях, обширные травмы.
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не возвратятся к норме).
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
Кровотечение из половых путей неясного генеза.
Беременность или подозрение на нее.
Период кормления грудью.
Дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение с осторожностью
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует соотнести потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом отдельном случае:

Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; ожирение (индекс массы тела более чем 30 кг/м2); дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики;
Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых поражений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; а также флебит поверхностных вен;
Гипертриглицеридемия;
Заболевания печени;
Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес беременных, хорея Сиденгама).

Беременность и лактация
Тригестрел не назначается во время беременности и в период кормления грудью. Если беременность выявляется во время приема препарата Тригестрел, препарат следует сразу же отменить. Обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может снижать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, как правило, их применение не рекомендуется при лактации.
Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выводиться с грудным молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье младенца.

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно имеет место кровотечение "отмены".
Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Как начинать прием Тригестрела

При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце.
Прием Тригестрела начинается в 1-й день менструального цикла (т.е. в 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов, вагинального кольца или контрацептивного пластыря.
Предпочтительно начать прием Тригестрела на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием Тригестрела следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-пили", инъекционные формы, имплант) или с высвобождающего гестаген внутриматочного контрацептива.
Женщина может перейти с мини-пили на Тригестрел в любой день (без перерыва), с импланта или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в I триместре беременности.
Женщина может начать прием препарата немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.
После родов или аборта во II триместре беременности.
Рекомендуется начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препарата Тригестрел должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток
Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, как только вспомнит; следующая принимается в обычное время. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в приеме таблеток, тем больше вероятность беременности. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:

Прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 7 дней.
7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции. Соответственно могут быть даны следующие советы:
Первая неделя приема препарата Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней. Если половой акт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности.
Вторая неделя приема препарата Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
Третья неделя приема препарата Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает, прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием препарата из следующей упаковки следует начать сразу же. Кровотечение "отмены" маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться кровотечения различной степени интенсивности (от мажущих выделений до прорывных кровотечений) во время приема таблеток.

Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 7 дней, включая день пропуска таблеток и начать прием новой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме препарата у нее нет кровотечения "отмены", необходимо исключить беременность.

Рекомендации в случае рвоты и диареи
Если у женщины была рвота или диарея в течение 4 ч после приема таблеток, всасывание может быть неполным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.

Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения
Для того чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, женщина должна продолжить прием препарата, используя последние 10 таблеток из другой упаковки препарата Тригестрел, не делая при этом перерыва в приеме. Таким образом, цикл может быть удлинен на срок до 10 дней вплоть до конца второй упаковки. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием препарата Тригестрел затем возобновляется после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Для того чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить следующий перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения "отмены" и, в дальнейшем, будут мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения).

Дети и подростки
Тригестрел показан для применения только после наступления менархе.

Побочное действие
При приеме комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов у женщин наблюдались и другие нежелательные эффекты, связь которых с приемом препаратов не была подтверждена, но и не опровергнута.

Системы органов	Часто (≥1/100)	Нечасто (≥1/1000 и <1/100)	Редко (<1/1000)
Орган зрения	-	-	непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении)
Желудочно- кишечный тракт	тошнота, боль в животе	рвота, диарея	-
Иммунная система	-	-	аллергические реакции
Общие симптомы	повышение массы тела	-	снижение веса
Метаболизм	-	задержка жидкости	-
Нервная система	головная боль	мигрень	-
Психиатрические расстройства	снижение настроения, эмоциональная лабильность	снижение либидо	повышение либидо
Репродуктивная система и молочные железы	боль в молочных железах, нагрубание молочных желез	гипертрофия молочных желез	вагинальные выделения, выделения из молочных желез
Кожа и подкожные ткани	-	сыпь, крапивница	узловатая эритема, многоформная эритема

Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболии (см. также "Особые указания"), хлоазмы.
Прием экзогенных эстрогенов может вызывать или обострять симптомы ангионевротического отека у женщин с наследственным ангионевротическим отеком.

Передозировка
О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Влияние на печеночный метаболизм: применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к повышению клиренса половых гормонов. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм.
Влияние на кишечно-печеночную рециркуляцию: по данным отдельных исследований, некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины) могут снижать кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, тем самым, снижая концентрацию этинилэстрадиола.
Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты печени, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Во время приема антибиотиков (таких как пенициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если период использования барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем таблетки в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке препарата Тригестрел без обычного перерыва в приеме таблеток.
Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме и тканях.
При приеме комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических лекарственных средств и непрямых антикоагулянтов. Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности.

Особые указания
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу при применении комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.

Заболевания сердечно-сосудистой системы
Имеются эпидемиологические данные о повышении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Данные заболевания отмечаются редко. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Приблизительная частота возникновения ВТЭ среди женщин, принимающих низкодозированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола), составляет 4 на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10 000 женщин в год у женщин, не принимающих пероральные контрацептивные средства. Однако, частота ВТЭ у беременных женщин выше, чем у женщин, принимающих оральные контрацептивы, и составляет 6 на 10 000 женщин в год. Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:

с возрастом;
у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет); при наличии:
положительного семейного анамнеза (например, венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных пероральных контрацептивов;
при наличие ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);
при дислипопротеинемии;
при артериальной гипертензии;
при мигрени;
при заболеваний клапанов сердца;
при фибрилляции предсердий;
при длительной иммобилизации, обширного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 недели до нее) и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.

Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии остается спорным.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время применения комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
При оценке соотношения риска и пользы, следует учитывать, что адекватное лечение соответствующих заболеваний может уменьшить связанный с ним риск. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболии при беременности выше, чем при приеме низкодозированных пероральных контрацептивов (

Опухоли
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки, является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти явления связаны со скринингом на предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа выявленного рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов, не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы.
В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких случаях - злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Другие состояния
У женщин с гипертриглицеридемией (в т.ч. в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя небольшое повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приема комбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое, клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.
Следующие состояния развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения комбинированных пероральных контрацептивов.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены комбинированных пероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных с сахарным диабетом, применяющих низко дозированные комбинированные пероральные контрацептивы (<0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения. Лабораторные тесты
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, концентрацию транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений. Снижение эффективности
Эффективность комбинированных пероральных контрацептивных препаратов может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток, при рвоте и диарее или в результате лекарственного взаимодействия. Влияние на менструальный цикл
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности. У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение "отмены". Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность. Медицинские осмотры
Перед началом или возобновлением применения препарата Тригестрел необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести тщательное общемедицинское (включая измерение АД, частоты сердечных сокращений, определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование слизистой шейки матки), исключить беременность.
Объем дополнительных исследований и частота контрольных осмотров определяется индивидуально. Обычно контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в 6 месяцев.
Следует предупредить женщину, что гормональные контрацептивы (включая Тригестрел) не предохраняют от заражения ВИЧ-инфекцией и другими заболеваниями передающимися половым путем! Влияние на способность управлять автомобилем и техникой
Не выявлено. Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой.
6 коричневых таблеток (левоноргестрел 0,05 мг и этинилэстрадиол 0,03 мг),
5 белых таблеток (левоноргестрел 0,075 мг и этинилэстрадиол 0,04 мг),
10 желтых таблеток (левоноргестрел 0,125 мг и этинилэстрадиол 0,03 мг) в одном блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (всего 21 таблетка).
По 1 или 3 блистера по 21 таблетке в каждом помещают в картонную пачку с инструкцией по применению У словия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Фами Кер Лимитед, Индия
1608/1609 Г.И.Д.С.
Сарингам, район Валсад, Гуджарат,
Индия, 396155 Претензии потребителей направлять по адресу:
Д-р Редди"с Лабораторис Лтд
115035 г. Москва Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1

THE BELL

Страна происхождения

Группа товаров

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

Персен показания к применению

Персен противопоказания

Персен побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

21+7 таблетки

Что такое препарат Три-Регол 21+7 и для чего он применяется?

Действующие вещества

В каких случаях не допускается прием препарата Три-Регол 21+7?

Как следует применять таблетки Три-Регол 21+7?

Какие нежелательные действия могут иметь таблетки Три-Регол 21+7, и что делать в таких случаях?

Как хранить Три-Регол 21+7?

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания препарата Тригестрел

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Лекарственная форма:

Фармакотерапевтическая группа:

Производитель:

Читайте также

Соус «Табаско»: рецепты приготовления в домашних условиях

Cонник порезать палец, к чему снится порезать палец во сне видеть

Ортопедический коврик для детей от плоскостопия Детские коврики от плоскостопия

THE BELL