Мелоксикам в каких препаратах содержится. Мелоксикам: детальная инструкция по применению уколов для лечения патологий различного генеза

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: мелоксикам -7,5 мг и 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный); целлюлоза микрокристаллическая; натрия цитрат (натрий лимоннокислый 5,5-водного); поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон); кремния диоксид коллоидный (аэросил); кросповидон (коллидон ЦЛ); магния стеарат.

Описание: таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. Таблетки с дозировкой 7,5 мг - без риски, с дозировкой 15 мг - с риской. Допускается легкая «мраморность».

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4—1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита ;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Особенности применения:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта .
- Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
- У пациентов с почечной недостаточность, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
- У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь , крапивница , фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
- Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
- Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов.
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия , в т.ч. тошнота , рвота , абдоминальные боли, запор , метеоризм , диарея ; 0,1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка , эзофагит , гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит ; менее 0,1% - перфорация ЖКТ, колит , гепатит , гастрит .
- Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия ; 0,1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения , тромоцитопения.
- Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь ; 0,1-1% - крапивница ; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм .
- Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение , головная боль ; 0,1-1% - вертиго, шум в ушах , сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дизориентация, эмоциональная лабильность.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки ; 0,1-1% - повышение АД, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.
- Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% - острая почечная недостаточность ; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит , альбуминурия, гематурия .
- Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит , нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
- Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
- При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.
- При одновременном применении с селективньми ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования ;
- некомпенсированная сердечная недостаточность ;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы , рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение ;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит , болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения ;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия ;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.

С осторожностью. Ишемическая болезнь сердца , цереброваскулярные заболевания , застойная сердечная недостаточность , дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет , заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, тошнота , рвота , боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность , печеночная недостаточность , остановка дыхания, асистолия .
Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка , прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия). Колестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез , защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, недоступном детям, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 20 или 30 таблеток в банку светозащитного стекла или в банку полимерную или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

МНН: Мелоксикам

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№021484

Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2018

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Торговое название

Мелоксикам

Международное непатентованное название

Мелоксикам

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 15 мг/1.5 мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество- мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества : меглумин, гликофурол, полоксамер, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Желтая или зеленовато-желтая прозрачная жидкость, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Фармакокинетика у особых популяций пациентов

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Пациенты с умеренно выраженной почечной недостаточностью имеют более высокий плазменный клиренс.

Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса еноловой кислоты, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан с преимущественно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Показания к применению

Мелоксикам предназначен для начального и краткосрочного (недлительного) симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе

Ревматоидный артрит

Остеоартроз

Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)

Способ применения и дозы

Внутримышечное введение препарата может быть использовано только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния).В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки) или ректальных свечей.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекций.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до <1/10)

Головная боль, головокружения

Снижение аппетита, стоматит

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диарея

Зуд, сыпь

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия

Отеки, отечность в месте введения, болезненные ощущения в месте введения

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

Нарушение ориентации, шум в ушах, вертиго, сонливость

Сердцебиение, повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу

Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения или недавно перенесенные

Крапивница

Преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

Изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия), затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)

Анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

- спутанность сознания, эмоциональная лабильность, бессонница, кошмарные сновидения

Нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения

У предрасположенных пациентов возможно острое развитие бронхиальной астмы

Гастрит, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта

Гепатит

Токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезные дерматиты, полиморфная эритема, фотосенсибилизация

Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Противопоказания

повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек, крапивница

не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, учитывая возможный риск развития внутримышечной гематомы

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки

неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона

выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острой стадии

желудочно-кишечное кровотечение, недавно развившееся церебро-васкулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

прогрессирующее заболевание почек, выраженная почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), клиренс креатинина менее 30 мл/мин

декомпенсированная сердечная недостаточность

послеоперационный болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

детский возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ

с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних

с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови)

с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови)

с диуретиками возрастает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие Мелоксикамв сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мелоксикамом необходимо исследовать функцию почек

совместное применение НПВC и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также, как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации, что может у пациентов с нарушением функции почек привести к развитию острой почечной недостаточности

внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних

с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови)

с холестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ

циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате, у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.

Особые указания

Мелоксикам в ампулах не предназначен для внутривенного введения!

Как и другие НПВС, Мелоксикам следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксикам должен быть отменен.

При назначении Мелоксикама возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации как с наличием предварительных симптомов и эпизодов подобных осложнений со стороны ЖКТ в прошлом, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.

Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мелоксикама.

НПВС, в том числе Мелоксикам ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС, пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях Мелоксикам, как и другие НПВС может вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменение других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными, преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить прием Мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.

Снижение дозы препарата не требуется у пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени. Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мелоксикам следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Мелоксикам может способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов, назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии. Поэтому у пациентов группы риска необходимо осуществлять клиническое мониторирование.

Как и другие НПВС, МОВАЛИС может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, - может уменьшать фертильность, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может задерживать овуляцию. Поэтому, женщинам с затруднением наступления беременности, а также женщинам, проходящим обследование по поводу бесплодия, прием мелоксикама следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении таких побочных эффектов, как нарушение остроты зрения, головокружение или сонливость, рекомендуется отказаться от таких видов деятельности как управление автомобилем или работа с машинным оборудованием.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 1.5 мл в ампулы нейтрального стекла или стерильные ампулы шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

г. Шымкент ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

234702321477976386_ru.doc	113.5 кб
815200051477977642_kz.doc	77 кб

Инструкция по применению:

Мелоксикам – противовоспалительный препарат.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидное противовоспалительное средство из группы оксикамов, оказывающее обезболивающее и жаропонижающее действие.

Всасывается Мелоксикам в пищеварительном тракте полностью, при этом прием пищи на всасываемость не влияет. После однократного внутреннего применения Мелоксикам достигает максимальной концентрации через 5-6ч.

Форма выпуска

Выпускают Мелоксикам таблетки, раствор для внутримышечных уколов Мелоксикам.

Показания к применению Мелоксикама

Мелоксикам по инструкции назначают при обострении артроза, артрита ревматоидного, полиартрита хронического, для лечения спондилита анкилозирующего (болезни Бехтерева).

Противопоказания

В инструкции Мелоксикам указано, что он противопоказан: при недостаточности сердечной выраженной, печеночной, почечной, при кровотечениях из ЖКТ, цереброваскулярных и прочих, при язвах в пищеварительной системе.

Нельзя применять препарат детям до 15л., пациентам с повышенной чувствительностью к Мелоксикаму, другим нестероидам, в частности к аспирину. Настоятельно не рекомендуется принимать средство тем, у кого в прошлом были аллергические реакции на любой нестероидный препарат в виде полипов в носу, отека ангионевротического, приступов астмы бронхиальной, крапивницы.

Противопоказан Мелоксикам во время беременности.

Комбинировать таблетки или уколы Мелоксикам с приемом лития не рекомендуется, т.к. может повыситься токсичность последнего. Нежелательно сочетать препарат с тромболитическими, антитромботическими средствами (следует контролировать показатели коагуляционного кровяного потенциала), с нестероидами других групп (повышается риск развития язв и эрозий пищеварительного тракта)

Также есть отзывы о Мелоксикам, о том, что он снижает эффективность внутриматочной контрацепции.

Инструкция по применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам принимают один р/сутки во время еды, запивать их следует 250мл жидкости.

Уколы Мелоксикам проводят исключительно внутримышечно. Внутривенное введение препарата противопоказано. Уколы Мелоксикам делают в первые дни лечения, после чего начинают принимать таблетки.

Для лечения обострений артроза принимают 7,5мг один р/день. В тех случаях, когда терапевтический эффект не был достигнут, дозировку повышают до 15мг.

Для лечения артрита ревматоидного, болезни Бехтерева принимают 15мг Мелоксикам один р/сутки. Когда результат будет заметен, суточную дозу можно уменьшить до 7,5мг.

Принимать таблетки Мелоксикам в дозировке, превышающей 15мг не рекомендуется.

По инструкции Мелоксикам пациентам, которые находятся на диализе, страдающим недостаточностью почечной назначают принимать не больше 7,5мг/сутки. Больным с легкими и средними почечными патологиями корректировать дозировку не следует.

Пожилым пациентам, страдающим артритом ревматоидным, болезнью Бехтерева для прохождения длительной терапии назначают принимать 7,5мг, и если существует риск развития побочных эффектов, увеличивать дозировку нельзя.

Судя по собранным отзывам о Мелоксикам пациентам с патологией печеночной функции в средней, легкой степени дозировку можно не уменьшать.

Побочные действия

Применение Мелоксикам может вызвать изменение остроты зрения, головную боль, шум в ушах, потерю сознания, головокружение, анемию, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, боль в желудке, эпигастрии, тошноту, метеоризм, рвоту, запор, желудочную язву, кровотечение из ЖКТ, эзофагит, перфорацию стенки пищеварительного тракта, колит, гастрит, диарею. Наиболее часто побочные действия со стороны ЖКТ возникают у пожилых пациентов – это развитие пептической язвы, кровотечения желудочно-кишечного, перфорации в ЖКТ.

Есть отзывы о Мелоксикам, вызывающем повышение давления, расширение сосудов под кожей с чувством жара, тахикардию, недостаточность почечную, приступы астмы бронхиальной (у больных с аллергией на нестероиды в анамнезе), сыпь и зуд на коже, некролиз токсический эпидермальный, отек слизистой или кожных покровов ангионевротический, фотосенсибилизацию, эритему мультиформную, гепатит, нарушение функции печени.

Мелоксикам – раствор для парентерального введения. Препарат относят к категории нестероидных противовоспалительных лекарств, которые обезболивают и производят противоревматический эффект. Мелоксикам, как гласит инструкция по применению, в уколах применяется для лечения недугов опорно-двигательной системы.

Форма и состав препарата

Мелоксикам относят к категории Оксикамов. Нестероид выпускают в таблетированном виде и в ампулах для инъекций. Одна ампула содержит 1 мл готового раствора для введения в мышцу человека. Кроме основного действующего вещества, состав дополняют гликофурол, глицин, натрия хлорид, а также меглюмин.

Выпускается в двух дозировках:

• 10 мг;
• 15 мг.

Действие препарата

Мелоксикам устраняет сразу несколько симптомов, именно уколы помогают быстрее справиться с жаром, болью, воспалением, чем таблетированная форма. Главный компонент раствора способен подавлять активность циклоксигеназы. При этом, препарат никак не влияет на картину крови: не меняется агрегация тромбоцитов.

Пациентам, которые страдают от проблем с низкой сворачиваемостью, назначают именно Мелоксикам со всей группы нестероидных анальгетиков. К примеру, такие популярные препараты из категории НПВС, как нурофен и диклофенак, не используются из-за способности разжижать кровь.

Дозировка

Инъекции делают один раз на сутки. Внутримышечно вводят 1,5 мл вещества. Использовать нестероид можно только по рекомендации лечащего специалиста. Самолечение нестероидами недопустимо.

Схема лечения разрабатывается индивидуально. Стандартный период лечения – 3 дня. Затем на смену инъекционной форме лечения приходит пероральный прием. Таблетки выпускаются в той же дозировке, что и ампулы с составом для введения в мышцу.

Дозировка рассчитывается с учетом следующих параметров:

1. Специфика самого заболевания;
2. Характер течения;
3. Наличие возможных осложнений;
4. Потенциальная угроза для здоровья;
5. Индивидуальные особенности организма.

К примеру, артроз, сопровождающийся незначительным ухудшением самочувствия, устраняют при помощи дозировки в 15 мг. Если болевой синдром выражен и отягощен тотальным воспалением тканей, дозировку увеличивают до 15 мг на сутки. Это максимальная доза, превышать которую не рекомендуется.

Пожилой возраст

Возраст — еще один важный нюанс, который учитывают, формируя терапевтическую схему воздействия. Пациенты должны быть старше 15 лет, чтобы иметь возможность лечиться с помощью Мелоксикама.

Для пожилых людей существуют ограничения в плане суточной дозы. Людям, которым больше 60 лет, вводят не больше 7,5 мг на сутки.

Щадящий режим предусмотрен для пациентов с отягощенным анамнезом. Это могут быть проблемы с почками или печенью, необходимость проведения гемодиализа и патологии, сопровождающиеся функциональным сбоем в работе мочевыделительной системы.

Основные показания к применению

Препарат Мелоксикам вводят внутримышечно для кратковременного устранения болезненных ощущений, а также экстренной борьбы с воспалительными процессами. Лекарство чаще всего используют для терапии следующих состояний:

1. Артрозы различного генеза;
2. Дегенеративные процессы суставов;
3. Обострение ревматоидного артрита;
4. Хронический полиартрит на стадии обострения;
5. Спондилит анкилозирующего типа (болезнь Бехтерева);
6. Лихорадочные состояния;
7. Высокая температура;
8. Сильный болевой синдром;
9. Радикулит.

Препарат не рассчитан для долгосрочного введения. Также его не используют в качестве монокомпонента.

Мелоксикам эффективен в комплексных схемах медикаментозного воздействия на пациента. Нестероид способен частично устранить болевые ощущения, снизить температуру тела, «притушить» воспалительные процессы.

Мелоксикам всегда используется для симптоматического лечения. Ни один из компонентов не способен воздействовать на очаг воспаления с целью устранить причину поражения.

Инъекции проводят на протяжении 3 дней. Еще 7 дней предусмотрено воздействие на организм пациента с помощью таблеток. В итоге, терапевтический курс составляет – 10 дней.

Противопоказания

Среди противопоказаний, о которых необходимо помнить перед приемом Мелоксикама, выделяют следующие:

1. Гиперчувствительность к основному действующему веществу или одному из вспомогательных компонентов;
2. Хроническое течение почечной недостаточности;
3. Дети, не достигшие 15-летнего возраста;
4. Пациенты, организм которых истощен гемодиализом;
5. Период обострения язвенных патологий органов желудочно-кишечного тракта (гастрит, гастродуоденит, язвенная болезнь 12-перстной кишки);
6. Отягощенный аллергический анамнез;
7. Полипы в носовой полости, склонные к частым рецидивам;
8. Печеночная недостаточность (тяжелая степень);
9. Склонность к внутренним кровотечениям различного происхождения (гематомы в головном мозгу, кровотечения органов ЖКТ);
10. Беременность;
11. Активный лактационный период;
12. Непереносимость аспиринсодержащих средств;
13. Гиперкалиемия.

О побочных эффектах

Различные побочные явления могут возникать на фоне длительной терапии Мелоксикамом, а также в случае откровенного злоупотребления нестроидами. Со стороны иммунной системы пациенты могут столкнуться дерматитами, отечностью тканей, крапивницей. Крайне редко возникают тяжелые аллергические реакции. Чтобы предупредить возникновение подобных проблем врач тщательно формирует аллергический анамнез.

Могут наблюдаться изменения картины крови:

1. Снижение уровня гемоглобиина;
2. Тромбоцитопения;
3. Агранулоцитоз;
4. Лейкоцитопения.

Со стороны ЦНС случаются нервозные состояния, мигрени, бессонница, головокружения, вялость, звон в ушах. Иногда пациентов могут тревожить учащение ЧСС, отечность конечностей в вечернее время суток, скачки артериального давления.

Функциональные нарушения органов ЖКТ встречаются чаще всего. Наиболее распространенные из них:

1. Боли в эпигастрии;
2. Эрозивные процессы слизистых оболочек;
3. Запоры;
4. Поносы;
5. Метеоризм;
6. Тошнота;
7. Рвотные позывы;
8. Изжога;
9. Отрыжка.

О правилах комбинации Мелоксикама с другими препаратами

Не рекомендуется комбинировать Мелоксикам с другими препаратами из группы нестероидных средств. В противном случае, это может привести к различным неполадкам с органами желудочно-кишечного тракта. Одномоментно Мелоксикам не вводят с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, которые могут увеличить риск развития кровотечений различного генеза.

Инъекции могут привести к задержке натрия и калия в организме. Это может усугубить проявления сердечной недостаточности или провоцировать скачки артериального давления.

Исследования подтверждают, что Мелоксикам способен угнетать терапевтическую эффективность следующих фармакологических продуктов:

1. Бета-адреноблокаторы;
2. Ингибиторы АТФ;
3. Вазодилататоры;
4. Диуретики;
5. Салуретики;
6. Внутриматочные контрацептивы.

С особой осторожностью комбинируют инъекции Мелоксиками и Метотрексат. Сочетание данных препаратов приводит к серьезным повреждениям печеночных структур.

Актовегин в виде капельницы: показания к применению

Наименование:

Мелоксикам (Meloxicam)

Фармакологическое
действие:

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат , обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5"-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания к
применению:

Симптоматическое лечение остеоартроза;
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Способ применения:

Таблетки принимать 1 раз в сутки, во время приема пищи. Таблетку Мелоксикам необходимо запивать 250 мл жидкости. Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для введения в мышцу. Противопоказано внутривенное применение раствора. Внутримышечное введение используют в первые дни терапии. В дальнейшем переходят на внутреннее использование препарата в форме таблеток.
При обострении артроза назначают по 7,5 мг 1 раз в день. Можно увеличить дозировку до 15 мг, если терапевтический эффект недостаточен.
При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – по 15 мг 1 раз в день. Если наблюдается достаточный терапевтический эффект, то суточную дозировку снижают до 7,5 мг однократно в день. Не рекомендуется превышать дозировку Мелоксикама 15 мг в сутки.

Лечение у особых категорий больных
Для диализных пациентов суточная доза составляет не выше 7,5 мг. При недостаточности почечных функций суточная доза Мелоксикама – 7,5 мг. Можно не уменьшать дозировку препарата, если клиренс креатитина составляет 25 мл/мин и выше (при средних или легких нарушениях почечных функций).
Для больных пожилого возраста с болезнью Бехтерева или ревматоидным артритом при необходимости длительного лечения рекомендуемая суточная дозировка составляет 7,5 мг. Если есть необходимость назначения более высокой дозы, но есть угроза развития нежелательных побочных эффектов, ограничиваются суточной дозой 7,5 мг.
Не требуется снижать дозировку, если у пациента диагностировано среднее или легкое снижение печеночных функций.

Побочные действия:

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы : часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения : часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов : часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы : часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств : редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции : редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами , возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином , ускоряется выведение препарата из организма.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.