Фемостон 1 10 – это препарат, который назначается для уменьшения последствий гормонального сдвига при менопаузе. Главные действующие вещества, которые входят в состав – это гормоны эстрадиол и дидрогестерон.
Функции эстрадиола в организме женщины:
- принимает участие в регуляции всех этапов менструального цикла;
- положительным образом влияет на обмен веществ, способствует усвоению железа и меди;
- укрепляет кости, поддерживает эластичность связок;
- способствует упругости хрящевой ткани, что особенно важно для суставов;
- взаимодействует с тироксином, гормоном щитовидной железы, и поддерживает его адекватный объем в крови;
- стабилизирует процессы терморегуляции;
- придает эластичность стенкам сосудов, обеспечивает чуткий ответ сосудов на повышение или понижение артериального давления;
- делает работу нервной системы и психики более согласованной;
- участвует в регуляции работы потовых желез.
Все обменные процессы в организме тесно взаимосвязаны и оказывают влияние друг на друга. Эстрадиол – это главный гормон из группы эстрогенов, который влияет на формирование молочных желез и органов репродуктивной системы. Эстрогены синтезируются у женщин желтым телом, железой, которая входит в фолликулярный аппарат яичника. Также в синтезе принимает участие гипофиз и надпочечники.
Для женского организма менопауза является радикальной перестройкой всех систем, особенно репродуктивной. В этот период происходят изменения многих обменных процессов, что сказывается не только на внешнем виде, но и на здоровье женщины. С возрастом синтез эстрадиола происходит медленнее, а к достижению 45-55 лет он заканчивается. Нехватка половых гормонов, в том числе эстрогенов, приводит к последствиям:
- женщина набирает вес;
- волосы выпадают и становятся редкими и тонкими;
- ногти становятся хрупкими;
- дефицит кальция вызывает старческий остеопороз, возрастает вероятность травм и переломов;
- в хрящевой ткани изменяется баланс воды и минеральных веществ;
- хрящевые диски суставов теряют упругость, снижается плавность движений и подвижность сустава;
- потоотделение повышается;
- возникают спонтанные покраснения лица и шеи, приливы;
- нарушается согласованность в работе кровеносной системы, часто развивается гипертония;
- кожа становится сухой, дряблой и тонкой;
- изменяется выработка влагалищной слизи, женщины жалуются на зуд и сухость влагалища;
- появляются нарушения в работе нервной системы и психики;
- психика становится лабильной, женщине не удается контролировать свое эмоциональное состояние и поведение, настроение сменяется резко и непредсказуемо;
- расстройство нервной системы провоцирует бессонницу, высокий уровень тревоги;
- снижается сексуальное желание и когнитивные способности.
Наибольшую опасность для жизни представляют нарушения баланса минеральных веществ в костях. Переломы после климакса заживают долго и тяжело, регенерация тканей проходит с осложнениями.
AdmY5lCPt4g
Неблагоприятные изменения во внешности и ухудшение состояния здоровья приводят пациенток к депрессивному синдрому и большой клинической депрессии. У женщин в возрасте от 45 до 55 лет существует повышенный риск формирования зависимости от алкоголя. Это обусловлено седативным эффектом, который оказывает спиртное. Привыкание формируется постепенно, но приносит большой вред как психике, так и общему состоянию здоровья. Для того чтобы снять хотя бы часть острых и неприятных проявлений менопаузы, назначают прием Фемостона 1 10. Этот препарат имеет побочные действия, поэтому применение должно быть согласовано с гинекологом и/или эндокринологом.
Лечебные действия средства
Препарат не отменяет возрастные изменения и процесс старения, не является эликсиром бессмертия или вечной красоты. Какие показания к применению имеет Фемостон 1 10:
- используется для снижения интенсивности симптомов менопаузы;
- применяется как профилактическое средство от хрупкости костей и остеопороза.
Фемостон выпускается в таблетках для перорального приема. Дозировка подбирается только врачом в индивидуальном порядке, поскольку у препарата имеются ограничения по приему.
Чтобы врач определил, какая дозировка оптимально подходит конкретной пациентке, потребуется сдать ряд анализов. Анализы назначаются по профилю:
- кардиология и флебология;
- гинекология;
- эндокринология;
- по показаниям осмотр у хирурга или ортопеда.
Таблетки Фемостон нужно запивать чистой питьевой водой. Для здоровья пациентки важно соблюдать график приема, подобранный врачом. Конкретные наименования диагностических мероприятий назначает врач. Препарат принимается длительным курсом, ежегодно нужно будет проходить повторное обследование для отслеживания побочных явлений.
Be-tnjVmlnU
Противопоказания к приему
Для безопасного применения препарата, нужно внимательно прочесть всю сопроводительную документацию. Фемостон, инструкция к которому содержит эту информацию, не назначается:
- при подозрении на беременность;
- при подтвержденной беременности;
- во время грудного вскармливания;
- при подозрении или обнаружении рака груди;
- при раке эндометрия матки или других злокачественных опухолях репродуктивных органов;
- при маточных кровотечениях вне планового менструального цикла;
- при варикозном расширении вен;
- при тромбофлебите, тромбоэмболии, тромбозе глубоких или поверхностных сосудов;
- при нарушении мозгового кровообращения;
- при любых заболеваниях печени в острой или хронической форме;
- при индивидуальной аллергии на любой компонент Фемостона 1 10.
fGv8uW—WM
Инструкция по применению также указывает, какие позитивные и негативные побочные эффекты чаще всего отмечаются при использовании Фемостона 1 10:
- снижение массы тела;
- укрепление костей и суставов;
- мышечные боли и судороги;
- увеличение и болезненность молочных желез;
- головная боль, головокружение и тошнота;
- расстройство пищеварения и скопление газов в кишечнике.
Фемостон, противопоказания которого обусловлены воздействием на кровеносную систему, не является полностью безопасным препаратом, и его влияние на здоровье женщины в длительной перспективе еще не изучено. Последние исследования выявили, что длительный прием повышает риск рака молочной железы. Поэтому всем женщинам, принимающим Фемостон 1 10 нужно посещать профилактические осмотры у маммолога и самостоятельно обследовать грудь каждый месяц.
Побочные эффекты
В возрасте 45-55 лет медицинская помощь требуется несколько чаще, чем раньше. Для пациенток, которые планируют проходить обследования по другим направлениями, будет полезно знать, что Фемостон 1 10 влияет на результаты:
- биохимии крови, анализа на половые гормоны и гормоны щитовидной железы;
- анализа крови на уровень глюкозы.
С осторожностью Фемостон 1 10 назначается тем пациенткам, которые когда-либо страдали или в настоящий момент страдают от следующих заболеваний:
- сниженный тонус кровеносных сосудов, артериальная гипертензия;
- мигрени неявной этиологии;
- рассеянный склероз, отосклероз и атеросклероз;
- эпилепсия;
- сахарный диабет, который дает осложнения на сердечно-сосудистую систему;
- склонность к образованию тромбов и эмболов;
- гемоглобинопатия.
Если во время приема Фемостона 1 10 возникает плохое самочувствие, головокружение, мелькание мушек перед глазами, обморок или слабость, нужно обратиться к врачу и скорректировать дозу, либо подобрать другой препарат. При сильно выраженном недомогании вызывать скорую помощь.
Курс приема и совместительство с другими лекарствами
Для того чтобы препарат Фемостон 1 10 проявил свои лучшие качества, нужно применять его в соответствии с рекомендациями врача. Общие рекомендации, подходящие для любой клинической картины:
- Лучше всего подобрать для приема одно и тоже время суток.
- Дневную дозировку подбирает врач.
- Первый раз прием проходит при абсолютно нормальном самочувствии: нельзя начинать прием во время простуды, головной боли или приступа бессонницы.
- При нестандартном цикле курс корректирует врач.
- Если менструации у пациентки еще не прекратились, то начало приема должно совпадать с началом цикла.
- Если менструации закончились более года назад, прием можно не согласовывать с бывшим циклом.
- Если цикл не имеет регулярности, сначала проходит терапия Гестагеном, а только затем назначается Фемостон 1 10.
Любое вмешательство в работу эндокринной системы обоснованно только в том случае, если потенциальная польза больше, чем потенциальный вред. Лечащий врач должен честно проинформировать пациентку о всех возможных последствиях применения Фемостона 1 10, чтобы резкое недомогание не оказалось сюрпризом и не ввело пациентку в растерянность. В состав Фемостона входят дидрогестерон и эстрадиол. Такой состав влияет не только на гормональный фон, но оказывает опосредованное воздействие на все системы организма, в том числе сердечно-сосудистую. Фемостон 1 10 выводится почками и влияет на работу печени, поэтому пациенткам с хроническими или острыми заболеваниями этих внутренних органов лекарство не назначается. Если пациентка сталкивается с одним или несколькими из следующего списка симптомов, нужно как можно скорее обратиться к эндокринологу, а при серьезном ухудшении состояния вызвать скорую помощь:
- отечность ступней ног;
- отечность лица;
- тяжесть или боль в груди;
- онемение кожных покровов и болезненность конечностей;
- нарушение дыхания, одышка;
- сонливость, вялость и снижение концентрации внимания;
- снижение артериального давления, слабость и головокружение;
- предобморочное состояние и обморок;
- тахикардия или брадикардия (замедленное сердцебиение).
Совместимость с другими лекарствами, которые принимает пациентка, нужно обсуждать совместно с лечащим врачом. По инструкции, алкоголь не вступает во взаимодействие с препаратом, но можно дать рекомендацию: не принимать Фемостон 1 10 со спиртными напитками во избежание непредсказуемых последствий.
Эстрадиол и дидрогестерон в сочетании с алкоголем и общей лабильностью психики могут оказать мощное влияние на поведение женщины. До того момента, как произойдет укрепление костей и суставов, лучше воздержаться от плясок и кутежа. У некоторых пациенток наблюдается острая реакция на вмешательство в работу эндокринной системы. При каких симптомах нужно отменить препарат и подобрать другое средство:
- сильная до непереносимости мигрень;
- резкое и мощное повышение артериального давления;
- нарушения в работе печени, появление желтухи;
- наступление беременности;
- ухудшение состояния сосудов на ногах, развитие варикозной болезни или тромбофлебита.
gVIFlfpkkdM
Во время курса препарата беременность отмечается редко, но после отмены курса, если у женщины еще продолжается менструация, возможно наступление беременности. Поэтому Фемостон 1 10 применяется для планирования беременности у женщин старше среднего возраста. В течение первого месяца применения у некоторых пациенток были отмечены маточные мажущие кровотечения вне планового цикла. Если такой симптом появляется, нужно обратиться к гинекологу, а затем:
- сделать УЗИ и сдать анализы;
- скорректировать дозу препарата;
- если это не приводит к остановке кровотечения, то подобрать другой препарат.
Фемостон 1 10, инструкция указывает эту информацию, не влияет на управление автомобилем и работу с техникой, обычно не снижает концентрацию внимания и бдительность.
МНН: Дидрогестерон, Эстрадиол
Производитель: Эбботт Байолоджикалз Б.В.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Дидрогестерон и эстроген
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010043
Период регистрации: 05.07.2017 - 05.07.2022
Инструкция
Торговое название
Фемостон® 1/10
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой белого цвета, содержит
активное вещество - эстрадиола гемигидрат 1.03 мг (эквивалентно эстрадиолу 1.0 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки: Opadry® Y-1-7000-белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400)
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой серого цвета, содержит
активные вещества: эстрадиола гемигидрат 1.03 мг (эквивалентно эстрадиолу 1.0 мг), дидрогестерон 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (НРМС 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав оболочки: Opadry® II Серый 85F27664 (спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид Е171, железа (III) оксид черный Е172)
Описание
Таблетки, содержащие эстрадиол 1 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «379» на одной стороне и диаметром 7 мм
Таблетки, содержащие эстрадиол 1 мг и дидрогестерон 10 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, с маркировкой «379» на одной стороне и диаметром 7 мм
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены для последовательного «календарного» приема. Дидрогестерон и эстрогены.
Код АТХ G03FB08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эстрадиол
Абсорбция. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от кристаллического эстрадиола, который плохо усваивается, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы эстрадиола 1 мг после многократного приема:
Эстрадиол 1 мг
|
310 (99) (pg/ml) |
9.3 (3.9) (ng/ml) |
||
|
18.6 (9.4) (pg/ml) |
114 (50) (pg/ml) |
2.099 (1.340) (ng/ml). |
|
|
30.1 (11.0) (pg/ml) |
194 (72) (pg/ml) |
4.695 (2.350) (ng/ml). |
|
|
725 (270) (pg*h/ml) |
4767 (1857) (pg*h/ml) |
112.7 (55.1) (ng*h/ml) |
Распределение. Эстрогены могут быть сочтены развязанными или связанными. Приблизительно 98-99% дозы эстрадиола связываются с белками плазмы, от которой приблизительно 30-52 % с альбумином и приблизительно 46-69 % с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм. После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты - эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.
Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.
Дозовая и временная зависимости. При ежедневном приеме таблеток Фемостона 1/10 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.
Дидрогестерон
Абсорбция. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.
В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.
Дидрогестерон 10 мг
|
AUC0-t (ng*h/ml) |
Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.
Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет в среднем 5-7 часов и 14-17 часов, соответственно. Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения 4,6-диен-3-она остается неизменной и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.
Элиминация. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6.4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.
Дозовая и временная зависимость. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.
Фармакодинамика
Эстрадиол
Активный ингредиент Фемостона 1/10, 17-β эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он замещает утерянную продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает симптомы дефицита эстрогенов. Эстрогены предупреждают потерю костной ткани вследствие менопаузы или овариэктомии.
Дидрогестерон
Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов без добавления прогестагенов повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает риск эстроген-обусловленного риска гиперплазии эндометрия у женщин с неудаленной маткой.
Эффективность Фемостона 1/10 в лечении симптомов дефицита эстрогенов и дисфункциональных маточных кровотечений по результатам клинических исследований):
Регулярные кровотечения отмены продолжительностью в среднем 5 дней отмечались у 76% женщин. Кровотечения отмены обычно начинались в среднем на 28-й день цикла. Прорывные кровотечения и (или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых трех месяцев терапии и у 15% женщин во время 10-12 месяцев терапии. На протяжении первого года терапии аменорея (отсутствие кровотечений или мажущих выделений) отмечалась в 21% циклов. Уменьшение выраженности климактерических симптомов достигалось в течение первых недель лечения.
Профилактика остеопороза:
Дефицит эстрогена в менопаузе связан с ускоренным ремоделированием кости и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани зависит от дозы. Защита действует в течение всего курса терапии. После прекращения ЗГТ объем костной массы уменьшается со скоростью, аналогичной скорости уменьшения костной массы у женщин, не проходящих лечение. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что текущее использование ЗГТ (отдельно или в комбинации с прогестагеном, назначаемым преимущественно здоровым женщинам) уменьшает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопорозных переломов. ЗГТ может также предотвратить переломы у женщин с низкой костной плотностью и/или установленным остеопорозом, однако данные об этом ограничены.
После двух лет приема Фемостона 1/10 минеральная плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника возросла на 5.2%±3.8% (среднее значение±среднеквадратическое отклонение). Во время лечения у 93.0% женщин, принимавших Фемостон® 1/10, МПКТ поясничного отдела сохранилась на прежнем уровне или повысилась. Фемостон® 1/10 так же влияет на МПКТ бедренной кости. После двух лет приема Фемостона 1/10 МПКТ увеличилась на 2.7%±4.2% в области шейки бедренной кости, на 3.5%±5.0% в области вертела бедренной кости и на 2.7%±6.7% в треугольнике Варда. У 67-78% женщин после терапии Фемостоном 1/10 МПКТ в указанных 3-х бедренных отделах осталась без изменений или повысилась.
Показания к применению
- заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в период менопаузы не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации. Симптомы дефицита эстрогена у женщин индивидуальны и могут включать следующие нарушения: приливы жара, ночной пот, нарушения сна, вагинальная сухость и проблемы мочеиспускания
Предупреждение остеопороза у женщин в период постменопаузы с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к лекарственным средствам, предназначенным для лечения остеопороза
Способ применения и дозы
Эстроген дозирован для непрерывного приема. Прогестаген добавляется в течение последних 14 дней каждого 28-дневного цикла для последовательного применения. Лечение начинается с приема одной белой таблетки ежедневно в течение первых 14 дней цикла, а затем продолжается приемом одной серой таблетки ежедневно в течение следующих 14 дней, согласно указаниям на упаковке, рассчитанной на прием препарата в течение 28 календарных дней. Фемостон® 1/10 следует принимать непрерывно, не делая перерывов между упаковками.
Как правило, последовательную комбинированную ЗГТ начинают с препарата Фемостон® 1/10. В дальнейшем дозу гормонов можно изменить в индивидуальном порядке в соответствии с клиническими результатами лечения. Для перехода с другого препарата для непрерывной или циклической терапии пациентке следует завершить 28-дневный цикл и затем переходить на Фемостон® 1/10. При переходе с препарата для непрерывной комбинированной терапии пациентки могут начать прием данного препарата в любой день.
Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений прорыва.
Фемостон® 1/10 можно принимать независимо от приема пищи.
Пожилые. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Дети и подростки . Не существует показаний для приема Фемостона 1/10 у детей и подростков.
Побочные действия
Побочные действия, о которых чаще всего сообщается в клинических исследованиях - головная боль, боль в животе, боль/напряженность в молочных железах, боль в пояснице.
Следующие побочные действия наблюдались при клинических исследованиях с частотой, представленной ниже
Очень часто (≥ 1/100)
головная боль
боль в животе
боль в пояснице
боль/напряженность в молочных железах
Часто (> 1/100, <1/10)
вагинальный кандидоз
депрессия, нервозность
мигрень, головокружение
тошнота, рвота, метеоризм
кожные аллергические реакции (в том числе, сыпь, крапивница, зуд)
менструальные расстройства (мажущие выделения, маточное кровотечение, меноррагия, аменорея, нерегулярные менструации, дисменорея), боль в малом тазу, цервикальная секреция
астенические состояния (астения, утомляемость, дискомфорт), периферические отеки
повышение массы тела
Нечасто (> 1/1000, <1/100)
увеличение размеров миомы матки
реакции гиперчувствительности
изменения либидо
венозная тромбоэмболия
нарушение функции печени, иногда сопровождающееся желтухой, астенией и болью в животе, нарушения функций желчного пузыря
увеличение размера молочных желез, предменструальный синдром
снижение массы тела
Редко (> 1/1000 0 , <1/100 0 )
инфаркт миокарда
ангионевротический отек, сосудистая пурпура
Риск рака молочной железы (РМЖ)
У женщин, принимающих комбинированные эстроген-прогестаген-содержащие препараты на протяжении 5 лет и более, риск РМЖ до 2 раз выше. Любое повышение риска РМЖ у пользователей эстроген-содержащих препаратов значительно ниже, чем у пользователей комбинированных препаратов. Величина риска зависит от продолжительности лечения.
Результаты крупнейшего рандомизированного (WHI -Women Helath’s Initiative) и фармако-эпидемиологического (MWS - Million Women Study) исследований приведены ниже:
MWS (Исследование миллиона женщин) - ожидаемый риск РМЖ после 5 лет лечения.
# - совокупное отношение рисков. Эта величина не постоянная, повышается по мере увеличения продолжительности лечения.
Примечание: так как заболеваемость РМЖ различается в странах Европы, количество дополнительных случаев РМЖ также меняется пропорционально.
1 - из расчета заболеваемости в развитых странах.
US WHI study (Исследование Инициатива Здоровья Женщин) - дополнительный риск РМЖ после 5 лет использования ЗГТ
|
Заболеваемость на 1000 женщин, принимавших плацебо на протяжении 5 лет |
Отношение рисков и 95% КИ |
Дополнительное количество случаев на 1000 женщин, принимавших ЗГТ в течение 5 лет (95% КИ) |
|
|
Эстроген + прогестаген (медроксипрогестерона ацетат)* |
|||
|
* Когда анализ был ограничен женщинами, которые никогда не принимали ЗГТ до включения в исследование, не было обнаружено повышения риска в первые 5 лет лечения: после 5 лет риск был выше, чем у никогда не принимавших ЗГТ. 2 - группа женщин в исследовании WHI с удаленной маткой. У которых не обнаружено повышение риска РМЖ. |
|||
Рак эндометрия (РЭ)
Женщины в постменопаузе с неудаленной маткой
Риск РЭ составляет примерно 5 на каждые 1000 женщин с маткой, не использующих ЗГТ. Женщинам с маткой не рекомендуются препараты ЗГТ, содержащие только эстрогены, так как это повышает риск РЭ. В зависимости от продолжительности монотерапии эстрогенами и дозы, повышение риска РЭ по результатам эпидемиологических исследований варьирует от 5 до 55 дополнительных диагностированных случаев на каждые 1000 женщин в возрасте 50-65 лет.
Добавление прогестагенов к монотерапии эстрогенами минимум в течение 12 дней цикла, значительно сокращает этот повышенный риск. В исследовании MWS применение комбинированных (циклических или непрерывных) режимов ЗГТ не повышало риска рака эндометрия (ОР - 1 (0,8 - 1,2)).
Рак яичника
Длительное применение моноэстрогеновой и комбинированной ЗГТ связывают с незначительным повышением рака яичника. По результатам исследования MWS, при ЗГТ в течение 5 лет наблюдается 1 дополнительный случай рака яичника на 2500 пользователей.
Риск венозной тромбоэмболии
При ЗГТ относительный риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбозов глубоких вен или легочной артерии повышается в 1,3-3,0 раза. Такое осложнение более вероятно в первый год ЗГТ. Результаты исследования WHI представлены ниже:
WHI study (Исследование Инициатива Здоровья Женщин) - дополнительный риск ВТЭ после 5 лет использования ЗГТ
Риск ишемической болезни сердца незначительно повышен в группе пользователей комбинированной ЗГТ в возрасте старше 60 лет.
Риск ишемического инсульта (ИИ). Прием моноэстрогеновых и комбинированных препаратов ЗГТ связывают с повышением относительного риска развития ишемического инсульта до 1,5 раз. Риск геморрагического инсульта не повышается во время ЗГТ. Относительный риск не зависит от возраста или продолжительности ЗГТ, но так как исходный риск сильно зависит от возраста, то в итоге риск инсульта у женщин на ЗГТ увеличивается с возрастом.
WHI study (Исследование Инициатива Здоровья Женщин) - дополнительный риск ИИ после 5 лет использования ЗГТ
Другие нежелательные явления, о которых известно в связи с приемом комбинированных эстроген-прогестагеных препаратов (включая эстрадиол/дидрогестерон):
Эстроген-зависимые доброкачественные и злокачественные новообразования, такие как рак эндометрия, рак яичника
Увеличение размера прогестаген-зависимой опухоли (например, менингиомы)
Гемолитическая анемия
Системная красная волчанка
Гипертриглицеридемия
Возможная деменция, хорея, обострение эпилепсии
Усиление кератоконуса, непереносимость контактных линз
Артериальная тромбоэмболия
Панкреатит (у женщин с гипертриглицеридемией)
Мультиформная узловатая эритема, сосудистая пурпура, хлоазма или мелазма, которые могут оставаться после отмены препарата
Спазмы в икроножных мышцах
Недержание мочи
Фиброзно-кистозные изменения ткани молочной железы, эрозия шейки матки
Отягощение порфирии
Повышение уровня гормонов щитовидной железы
Противопоказания
Гиперчувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных компонентов препарата
диагностированный в прошлом или подозреваемый рак молочной железы
диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия или другие)
диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (в том числе, менингиома)
кровотечения неясной этиологии из половых путей
неконтролируемая гиперплазия эндометрия
венозная тромбоэмболия в настоящем или в анамнезе (тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов)
диагностированные тромбофилические расстройства (дефицит протеина С, протеина S или антитромбина)
артериальная тромбоэмболия активная в настоящее время или в недавнем прошлом (в том числе, ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, ишемический инсульт)
имеющиеся активные заболевания печени (или в анамнезе) до нормализации печеночных тестов
порфирия
установленная или предполагаемая беременность и период грудного вскармливания
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Исследования по изучению лекарственных взаимодействий не проводились. Врач должен поинтересоваться о лекарственных препаратах, которые женщина принимает в настоящее время или принимала до назначения Фемостона 1/10.
Эффективность эстрогенов и прогестагенов может снижаться:
Метаболизм эстрогенов может быть повышен при одновременном применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени системы цитохрома Р450, например, 2В6, 3А4, 3А5, 3А7. К ним относятся противосудорожные (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противоинфекционные (рифампицин, рибавирин, невирапин, эфавиренез).
Ритонавир и нелфинавир, хоть и известны как мощные ингибиторы CYP450 3A4, A5, A7, напротив, индуцируют ферменты печени при одновременном применении со стероидными гормонами.
Лекарственные препараты растительного происхождения, содержащие траву зверобой (Hypericum perforatum) , повышают метаболизм эстрогенов и прогестагенов путем подавления CYP450 3A4.
Повышение метаболизма эстрогенов и прогестагенов клинически может проявляться в снижении эффективности и изменении характера менструальноподобной реакции.
Эстрогены могут нарушать метаболизм других лекарственных средств:
Эстрогены сами по себе способны ингибировать энзимы системы CYP450, участвующие в метаболизме лекарств, посредством конкурентного подавления. Это особенно важно в отношении препаратов с узкими терапевтическими показаниями, такими как:
Такролимус и циклоспорин А (CYP450 3А4, 3А3)
Фентанил (CYP450 3А4)
Теофиллин (CYP450 1А2).
Клинически это может выражаться в повышении уровня этих веществ в плазме до токсического. Таким образом, может потребоваться тщательное наблюдение за пациентками на протяжении длительного периода времени и снижение дозы такролимуса, фентанила, теофиллина и циклоспорина А.
Особые указания
ЗГТ назначают в тех случаях, когда симптомы менопаузы значительно влияют на качество жизни женщины. Всем пациенткам необходима тщательная оценка рисков и преимуществ, по крайней мере, один раз в год. Прием Фемостона 1/10 продолжают, пока ожидаемые преимущества значительно превышают возможные риски.
Относительно рисков, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, данные ограничены. Однако благодаря низкому абсолютному риску у молодых женщин соотношение преимуществ и рисков для них может быть более благоприятным, чем для более старших.
Медицинское обследование и наблюдение.
Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез. Медицинский осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза) проводят с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон® 1/10 рекомендуется динамическое наблюдение, частоту и характер исследований определяют индивидуально. Пациентки должны знать, что обо всех изменениях в молочных железах они должны незамедлительно сообщать их лечащему врачу. Специальные исследования, включая маммографию, проводят в соответствии с принятыми нормами скрининга с учетом клинических показаний.
Состояния, требующие наблюдения
Во время лечения Фемостоном 1/10 пациентки должны находиться под тщательным наблюдением врача, если у них имеют место или были в прошлом состояния, перечисленные ниже:
Миома матки или эндометриоз
Тромбоэмболия или факторы риска ее развития
Факторы риска эстроген-зависимых опухолей, например, рак молочной железы у родственников 1 степени
Артериальная гипертензия
Заболевания печени (гепатоцеллюлярная аденома)
Сахарный диабет с ангиопатией или без нее
Желчнокаменная болезнь
Мигрень или (тяжелая) головная боль
Системная красная волчанка
Гиперплазия эндометрия в анамнезе
Эпилепсия
Бронхиальная астма
Отосклероз.
Это применимо к тем пациенткам, у которых выраженность этих состояний усилилась во время беременности или предшествующего гормонального лечения. Необходимо принимать во внимание, что при лечении Фемостоном 1/10 эти состояния могут возобновляться или становиться более выраженными.
Причины немедленного прекращения терапии.
Прием Фемостона 1/10 следует прекратить при выявлении противопоказаний и в следующих ситуациях:
Желтуха или нарушение функции печени
Значительное повышение артериального давления
Появление мигренеподобной головной боли
Беременность
Гиперплазия и рак эндометрия.
Риск гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительном приеме эстрогенов. Повышение риска рака эндометрия среди пользователей моноэстрогеновых препаратов ЗГТ отмечается от 2 до 12 раз по сравнению с непользователями, в зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена. После прекращения приема эстрогена риск остается повышенным в течение 10 лет.
Добавление прогестагенов минимум 12 дней на протяжении 28-дневного цикла или прием комбинированного препарата значительно снижает этот риск у женщин с неудаленной маткой.
Кровотечения прорыва и мажущие кровотечения иногда наблюдаются в первые несколько месяцев лечения. При кровотечениях прорыва или мажущих кровотечениях во время приема Фемостона 1/10 или после прекращения лечения необходимо провести обследование для выявления причины. Оно может включать биопсию эндометрия для исключения злокачественного процесса.
Рак молочной железы.
Согласно современным данным результатов клинических и эпидемиологических исследований, у женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ и, возможно, моноэстрогеновые препараты, повышен риск РМЖ, и эта величина зависит от продолжительности терапии.
Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование WHI и фармако- эпидемиологические исследования показали повышение риска РМЖ у женщин, принимающих комбинированные препараты для ЗГТ, который проявляется через 3 года после начала лечения.
Исследование WHI не выявило повышения риска РМЖ у женщин с удаленной маткой, использовавших препараты с содержанием только эстрогена. Обсервационные исследования сообщают о незначительном повышении риска РМЖ, который намного ниже, чем у принимающих комбинированные препараты женщин.
Превышение риска РМЖ наблюдается в первые несколько лет лечения, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких лет после прекращения (максимум 5 лет) лечения. При приеме комбинированных препаратов ЗГТ повышается плотность маммографического изображения, что может иметь негативное влияние на рентгенологическую диагностику РМЖ.
Рак яичника
Заболеваемость раком яичника намного реже, чем РМЖ. Длительное применение (минимум 5-10 лет) моноэстрогенового препарата связывают с небольшим повышением риска рака яичника. Некоторые исследования, включая WHI, позволяют предположить, что длительное использование комбинированных препаратов ЗГТ может быть связано с таким же, или несколько меньшим риском.
Венозная тромбоэмболия.
ЗГТ ассоциируется с повышением относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии, в 1,3-3 раза. Вероятность такого осложнения выше в первый год лечения, чем в последующие.
Пациентки с анамнезом ВТЭ или диагностированными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ, и ЗГТ может повысить этот риск. Поэтому ЗГТ противопоказана данной группе пациенток.
К факторам риска по ВТЭ относят: прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические операции, длительную иммобилизацию, ожирение тяжелой степени (ИМТ более 30 кг/м2), беременность и послеродовой период, системную красную волчанку и рак. В настоящее время не существует единого мнения об отношении варикозного расширения вен к факторам риска ВТЭ.
Необходимо предпринять меры по предотвращению ВТЭ у пациенток в послеоперационном периоде. В случаях, когда предполагается длительная иммобилизация после операции, особенно на органах брюшной полости или ортопедических операциях на нижних конечностях, следует приостановить прием Фемостона 1/10, по возможности, за 4-6 недель. Возобновление лечения возможно только после полного восстановления двигательной активности.
Женщины, у которых нет ВТЭ в анамнезе, но у родственников первой степени родства есть анамнез ВТЭ в молодом возрасте, должны быть обследованы на предмет тромбофилии. При этом надо учитывать и предупредить женщину, что при скрининге выявляются не все виды патологии свертывания крови. ЗГТ противопоказана, если у членов семьи выявлен тромбофилический дефект (например, дефицит антитромбина, протеина S или протеина С или комбинация дефектов). Пациентки данной группы риска, принимающие антикоагулянтную терапию, требуют тщательной оценки соотношения рисков и преимуществ назначения ЗГТ.
Если ВТЭ развилась на фоне приема Фемостона 1/10, следует приостановить лечение. Пациентка должна знать, что при появлении первых возможных симптомов ВТЭ (болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка) ей следует немедленно обратиться к лечащему врачу.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС).
В рандомизированных клинических исследованиях не получено доказательств в пользу того, что ЗГТ (только эстрогенами или в комбинации с прогестагенами) защищает от развития инфаркта миокарда у женщин с ИБС или без нее.
Комбинированные препараты, содержащие эстроген+прогестаген
Относительный риск ИБС в период лечения комбинированными препаратами для ЗГТ незначительно повышается. Так как абсолютный риск развития ИБС в значительной мере зависит от возраста, частота дополнительных случаев ИБС у женщин, получающих ЗГТ комбинированными препаратами, очень низка в группе здоровых женщин в возрасте близком к началу менопаузы, и повышается с возрастом.
Монотерапия эстроген-содержащими препаратами
По данным рандомизированных исследований, риск ИБС у женщин с удаленной маткой, получающих эстрогены в монотерапии, не повышается.
Ишемический инсульт.
Риск ишемического инсульта у здоровых женщин при ЗГТ комбинированными препаратами для ЗГТ повышается в 1,5 раза. Относительный риск не зависит от возраста или стажа менопаузы. Однако известно, что риск ишемического инсульта зависит от возраста, поэтому риск инсульта у женщин, принимающих ЗГТ, повышается с возрастом.
Другие состояния
Эстрогены способствуют задержке жидкости, поэтому пациентки с сердечной или почечной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении.
Женщины с гипертриглицеридемией нуждаются в тщательном наблюдении во время ЗГТ, так как существуют редкие сообщения о существенном повышении триглицеридов плазмы крови, которое привело к развитию панкреатита у женщин с подобным состоянием, принимавших эстрогены.
Эстрогены повышают уровень тиреоид-связывающего глобулина, что приводит к повышению общего уровня циркулирующего тиреоидного гормона, который измеряется по уровню связанного с белком йода, Т4 и Т3. Уровни свободных Т4 или Т3 не изменяются.
Могут повышаться уровни других связывающих протеинов, например, кортикоид-связывающего глобулина, глобулина, связывающего половые гормоны, что приводит к повышению уровня циркулирующих кортикостероидных и половых гормонов, соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов не изменяются. Также могут повышаться уровни других протеинов плазмы (субстрата ангиотензин/ренин, α-1-антитрипсина, церулоплазмина).
ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Существует риск возможной деменции у женщин, которые начали ЗГТ в возрасте старше 65 лет.
Больные с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Фемостон® 1/10.
Фемостон® 1/10 не является противозачаточным средством.
Беременность и лактация
Применение Фемостон® 1/10 не показано во время беременности. Если беременность наступила на фоне приема Фемостон® 1/10, лечение следует немедленно прекратить. Фемостон® 1/10 нельзя применять в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами.
Передозировка
До сих пор не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки Фемостона 1/10. Эстрадиол и дидрогестерон обладают низкой степенью токсичности.
Симптомы : возможно усиление побочных эффектов препарата, таких как тошнота, рвота, болезненность молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость/утомляемость и кровотечение отмены.
Лечение : симптоматическое. Специфического антидота нет. Маловероятно, что потребуется какое-либо специфическое симптоматическое лечение. Вышеприведенные данные также применимы для передозировки у детей.
Форма выпуска и упаковка
По 28 таблеток (14 таблеток белого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 14 таблеток серого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по окончании срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Эбботт Байолоджикалз Б.В.,
Си. Джей. ван Хоутенлаан, 36, НЛ-1381, СП Веесп, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Нидерланды
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей
Представительство «Абботт Лабораториз СА» в Республике Казахстан
пр. Достык 117/6, Бизнесс-центр «Хан Тенгри-2», 050059, г. Алматы, Республика Казахстан. Тел. +7 727 2447544, +7 727 2447644.
e-mail: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 703679281477977100_ru.doc | 147 кб |
| 551991601477978260_kz.doc | 215 кб |
Инструкция по применению Фемостона указывает, что это комбинированное лекарственное средство используется с целью заместительной гормональной терапии у женщин при наступлении климакса или при лечении нарушений, связанных с удалением яичников. Применение препарата Фемостон 1/10 и 2/10 позволяет устранить расстройства, связанные с дефицитом половых гормонов, нормализовать общее состояние и функционирование различных органов и систем женского организма.
Фемостон 1/10 и 2/10: описание препарата
Фемостон - комбинированное двухфазное средство, содержащее аналоги женских половых гормонов (дидрогестерон и эстрадиол).
Эстрадиол полностью идентичен гормону эстрогену, который вырабатывается яичниками женщины. В период менопаузы функции яичников угасают, и возникает дефицит женских гормонов, который и восполняет эстрадиол. Его действие позволяет купировать климактерические симптомы - приливы, гипергидроз, повышенную нервозность и психоэмоциональную возбудимость, негативные изменения со стороны мочеполовой системы, провоцирующих дискомфорт во время полового акта.
Дидрогестерон - это аналог прогестерона, отвечающий за рост эндометрия во второй половине менструального цикла. В составе препарата этот гормон отвечает за устранение риска развития рака эндометрия или гиперплазии, который увеличивается на фоне приема эстрадиола.
Применение Фемостона в качестве средства заместительной терапии препятствует потере костной массы (остеопорозу) в период менопаузы и уменьшает концентрацию общего холестерина в крови.
В какой форме выпускают препарат?
- Фемостон выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
- Фемостон 1/5 Конти содержат 1мг эстрадиола и 5 мг дидрогестерона;
- Фемостон 1/10 - таблетка содержит 1 мг эстрадиола и 10мг дидрогестерона;
- Фемостон 2/10 - в таблетках активные компоненты содержатся в концентрации 2:10.
Когда назначают Фемостон?
Показания к применению всех разновидностей препарата одинаковы. Фемостон, как средство заместительной гормонотерапии предназначается для купирования климактерических изменений, вызванных наступлением менопаузы или развившихся вследствие оперативного вмешательства по удалению яичников. При этом таблетки 1/5 можно назначать только через 12 месяцев после последней менструации, а Фемостон 1/10 и 2/10 разрешены к применению через полгода после начала климактерического периода.
Еще одним показанием к применению препарата является профилактика остеопороза, развивающегося в период менопаузы.
Инструкция по применению
Фемостон Конти принимают ежедневно, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи. Лечение осуществляется в непрерывном режиме, подразумевающем употребление 1 таблетки в сутки. Пропускать прием очередной дозы нежелательно, так как увеличивается риск «прорывных» кровотечений. Если женщина забыла принять препарат в обычное время, то таблетку следует выпить при первой возможности (если прошло менее 12 часов). В противном случае пропущенную таблетку принимают на следующий день в обычное время.
- Фемостон 1/10. В первые две недели менструального цикла в одно и тоже время принимают белую таблетку, помеченную цифрой «1» . В оставшиеся дни 28- дневного цикла следует каждый день принимать серые таблетки, помеченные цифрой «2».
- Фемостон 2/10. В первой половине цикла, на протяжении 2-х недель следует каждый день принимать розовую таблетку, помеченную цифрой «1», в оставшиеся 2 недели - светло- желтые таблетки с цифрой «2».
Если у женщины менструальные циклы еще не прекратились, то лечение препаратом следует начинать в первый день цикла. Тем, у кого, последняя менструация была год назад, терапию Фемостоном можно начать в любой день.
Противопоказания
Лечение Фемостоном противопоказано при следующих состояниях:
- рак эндометрия (выявленный или предполагаемый);
- рак молочной железы (диагностированный или подозреваемый);
- нарушения мозгового кровообращения;
- порфирия;
- тромбоз глубоких вен (острый);
- тромбоэмболия легочных артерий (в анамнезе);
- острые или хронические патологии печени;
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- и грудное вскармливание;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С особой осторожностью гормонозамещающую терапию проводят пациенткам, страдающим гипертонией, мигренью, почечной недостаточностью, нарушением обмена веществ (сахарным диабетом), эндометриозом, холелитиазом, при склонности к эпилептическим припадкам, при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (системная красная волчанка).
Побочные реакции
В целом препарат переносится пациентками хорошо, но в отдельных случаях на фоне приема Фемостона развиваются побочные реакции.
- Со стороны органов ЖКТ возникают боли в животе, метеоризм, иногда женщину преследует тошнота и случаются приступы рвоты.
- Со стороны ЦНС - приступы мигрени, головокружение, повышенная нервозность, депрессивные состояния.
Полезно знатьВ редких случаях наблюдаются симптомы гемолитической анемии, венозной тромбоэмболии, возникают периферические отеки.
Со стороны мочеполовой системы отмечаются прорывные кровотечения, изменение секреции, эрозивные поражения шейки матки, боли в области таза и поясницы. Женщина может жаловаться на болезненное набухание молочных желез, дисменорею, симптомы вагинального кандидоза, увеличение массы тела.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата развиваются аллергические реакции - высыпания на коже, зуд. В исключительных случаях фиксируется ангионевротический отек. Были случаи развития карциномы молочной железы и реакции, ведущие к невозможности дальнейшего ношения контактных линз. В единичных случаях прием медикамента может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда.
Активные вещества Фемостона отличаются низкой токсичностью, поэтому превышение дозировки препарата может спровоцировать лишь усиление побочных реакций (тошноты, рвоты, головокружений), что обычно не требует проведения симптоматической терапии.
Перед тем, как назначить заместительную гормонотерапию врач должен собрать полный анамнез пациентки. Кроме того, необходимо провести полноценное общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих особой осторожности при назначении Фемостона. Дополнительно, перед началом лечения пациентке рекомендуют сделать УЗИ или маммографию молочных желез.
Следует учитывать, что на фоне приема препарата возможны тромбоэмболические осложнения. К прочим факторам риска относятся нарушения обмена веществ, ожирение или хронические аутоиммунные заболевания (красная волчанка). У пациенток с рецидивирующим тромбозом и тромбоэмболией, вынужденных принимать препараты - антикоагулянты, перед назначением медикамента следует тщательно оценить возможные риски.
Если на фоне приема Фемостона появляются такие тревожные симптомы, как отеки ног, нарушение зрения, диспноэ, желтушность кожных покровов, обморочные состояния, необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом по поводу его замены и корректировки схемы дальнейшего лечения.
В первые месяцы терапии у женщины могут возникать мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения. В этом случае прием таблеток прекращают и выясняют причину кровотечений. Пациенткам, получающим гормонозаместительный препарат, следует учитывать, что при длительном приеме Фемостона (более 10 лет) увеличивается вероятность развития рака молочной железы.
Аналоги
Фемостон 1/10 и Фемостон 2/10 не имеют структурных аналогов, содержащих те же самые действующие вещества. При необходимости этот препарат можно заменить целым рядом медикаментов со сходным терапевтическим действием, направленным на нормализацию состояния женщины в климактерическом периоде. В этом списке следующие препараты:
- Артемида;
- Гормоплекс;
- Иноклим;
- Климадинон;
- Климен;
- Микрофоллин;
- Овестин;
- Ременс;
- Триаклим;
- Эстражель.
При непереносимости компонентов Фемостона или появлении побочных реакций, врач всегда может подобрать другой медикамент с аналогичным лечебным действием, который не будет вызывать негативных реакций.
Цена
Стоимость препарата в аптечной сети зависит от производителя и концентрации активных веществ. Так, средняя цена Фемостона Конти 1/5 составляет 900 рублей, Фемостона 1/10 - от 780 рублей, Фемостона 2/10 - от 800 рублей.
С учетом того, что гормонозаместительная терапия осуществляется на протяжении длительного периода, конечная стоимость лечения выливается в довольно внушительную сумму.
Противоклимактерический препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне таблетки и гравировкой "S" над значком "∇" - на другой.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза (метилоксипропилцеллюлоза).
Состав оболочки: Opadry OY-8734 оранжевый.
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Монофазный препарат для гормональной заместительной терапии с низкодозированным содержанием в качестве эстрогенного компонента - эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего - дидрогестерона. Оба компонента являются аналогами женских половых гормонов, вырабатываемых в яичниках (эстрадиола и ).
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон 1/5 предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде. К факторам риска, способствующим развитию остеопороза в постменопаузе, относятся раннее наступление менопаузы, длительное применение ГКС в недавнем прошлом, курение.
Прием препарата Фемостон 1/5 ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Для достижения максимального эффекта ЗГТ следует начинать как можно раньше после наступления менопаузы. Защитное действие представляется эффективным, пока продолжается лечение, несмотря на то, что информация о применении эстрогенов более 10 лет ограничена.
Фармакокинетика
Эстрадиол
Всасывание
После приема препарата внутрь эстрадиол легко абсорбируется.
Метаболизм и выведение
Эстрадиол подвергается стандартным метаболическим превращениям в печени в эстрон и эстрон сульфат. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.
Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.
Дидрогестерон
Всасывание
В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Выведение
T 1/2 дидрогестерона составляет 5-7 ч, T 1/2 ДГД - 14-17 ч. Через 72 ч дидрогестерон выводится полностью.
Показания
— заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин, находящихся в постменопаузном периоде;
— профилактика постменопаузного остеопороза.
Противопоказания
— установленная или предполагаемая беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— диагностированный или подозреваемый (также рак молочной железы в анамнезе);
— рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования;
— вагинальные кровотечения неясной этиологии;
— подтвержденный острый тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе;
— нарушения мозгового кровообращения;
— острые или хронические заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
Препарат назначают внутрь по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток), без перерыва.
Побочные действия
Со стороны половой системы: ациклические менструальноподобные кровотечения в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кандидоз влагалища, болезненность и нагрубание молочных желез; редко - изменение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, метеоризм, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, мигрень, головокружение, депрессивные состояния, малая хорея.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препарата, узловатая эритема, сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тромбоз, периферические отеки.
Прочие: редко - судороги мышц нижних конечностей, непереносимость контактных линз, изменение массы тела.
Передозировка
До настоящего времени не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. Возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), может ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон 1/5.
Взаимодействие дидрогестерона, входящего в состав препарата Фемостон 1/5, с другими лекарственными средствами не известно.
Особые указания
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон 1/5 рекомендуется периодически проводить обследование (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез (включая маммографию) в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.
Фемостон 1/5 назначают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года.
При переходе с другого эстроген-гестагенного препарата для ЗГТ прием Фемостона 1/5 следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток.
Пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в анамнезе), должны находиться под наблюдением врача: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы и факторы риска их развития в анамнезе, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, бронхиальная астма, порфирия, холелитиаз, эпилепсия, гемоглобинопатии, отосклероз, рассеянный склероз, мигрень или интенсивная головная боль.
Факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м 2) и . По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может возрастать при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение , необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, то Фемостон 1/5 следует отменить.
Пациентка должна быть информирована о необходимости консультации врача в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявленного рака молочной железы у женщин, получавших длительно (более 10 лет) ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через пять лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон 1/5 с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на коррекцию дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата должен быть прекращен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.
Препарат Фемостон 1/5 не является противозачаточным средством.
Пациентка должна информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон 1/5.
Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени, а также заболеваниях печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени)
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Латинское название
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таблетка содержит:
Активные вещества: эстрадиол 1 мг, дидрогестерона 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Упаковка
Фармакологическое действие
Фемостон 1/10 - комбинированный двухфазный препарат для гормональной заместительной терапии, содержащий в качестве эстрогенного компонента микронизированный 17-b-эстрадиол и в качестве гестагенного составляющего дидрогестерон. Оба компонента химически и биологически идентичны эндогенным половым гормонам женщины, вырабатываемым в яичниках (эстрадиолу и прогестерону).
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов.
Прием препарата Фемостон ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.
Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Показания
Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства; профилактика остеопороза в постменопаузе.
Противопоказания
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- диагностированный или подозреваемый рак молочной железы; рак молочной железы в анамнезе;
- диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования;
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- предшествующая идиопатическая или подтвержденная тромбоэмболия вен (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных сосудов);
- активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия;
- острые заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
- нелеченная гиперплазия эндометрия;
- порфирия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью и под контролем врача применять у пациенток, получающих ЗГТ и имеющих ниже перечисленные состояния (в настоящее время или в анамнезе): лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы и факторы их риска в анамнезе, при наличии факторов риска эстрогенозависимых опухолей (например, рак молочной железы у матери пациентки), артериальная гипертензия, доброкачественная опухоль печени, сахарный диабет, холелитиаз, эпилепсия, мигрень или интенсивная головная боль, гиперплазия эндометрия в анамнезе, системная красная волчанка, бронхиальная астма, почечная недостаточность, отосклероз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон, терапия должна быть немедленно прекращена.
Способ применения и дозы
Фемостон 1/10 принимают по 1 таблетки в сутки (желательно в одно и то же время суток) без перерыва.
В первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 таблетке белого цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой "1"), содержащей 1 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней - ежедневно по 1 таблетке серого цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой "2"), содержащей 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.
Побочные действия
Со стороны половой системы: возможны болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боли в области таза; иногда - изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром; в отдельных случаях - изменение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, метеоризм, боль в животе; иногда - холецистит; редко (0.01-0.1%) - нарушение функции печени, в некоторых случаях сопровождающиеся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе; очень редко - рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень (1-10%); иногда (0.1-1%) - головокружение, нервозность, депрессия; очень редко - хорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - венозная тромбоэмболия; очень редко - инфаркт миокарда.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (менее 0.01%) - гемолитическая анемия.
Дерматологические реакции: иногда - сыпь, зуд; очень редко - хлоазма, меланодермия, полиморфная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура.
Аллергические реакции: иногда - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: изменение массы тела; иногда - вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение размера лейомиомы; редко - периферические отеки, непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы; в отдельных случаях (менее 0.01%) - обострение порфирии.
Особые указания
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез, провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон рекомендуется периодически проводить обследование (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез (включая маммографию) в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.
Фемостон 1/5 назначают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года.
При переходе с другого эстроген-гестагенного препарата для ЗГТ прием Фемостона 1/5 следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток.
После согласования с врачом пациентка должна прекратить прием препарата при появлении желтухи или ухудшении функции печени, выраженном подъеме АД, впервые выявленном мигренеподобном приступе, беременности, манифестации какого-либо противопоказания.
Факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболии общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно возрастать при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат Фемостон следует отменить.
Пациентка должна быть информирована о необходимости консультации врача в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
Имеются данные исследований, демонстрирующие незначительное увеличение вероятности развития рака молочной железы у женщин, получавших ЗГТ в течение длительного времени (более 10 лет). Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия.
Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на коррекцию дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата должен быть прекращен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.
Препарат Фемостон не является противозачаточным средством. Больным в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.
Пациентка должна информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фемостон не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
